📜1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲酸乙酯置于lithium Aluminium Tetrahydride体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,以55%的收率获得产物(1,3-二甲基-5-羟甲基-1H-吡唑
参考文献:一系列具有高亲和力和选择性的mcl-1抑制剂的结构指导设计
标题:一系列具有高亲和力和选择性的mcl-1抑制剂的结构指导设计
摘要:髓样细胞白血病1(mcl-1)是一种bcl-2家族蛋白,与多种肿瘤类型的进展和生存有关.在本文中,我们报告了一系列mcl-1抑制剂,这些抑制剂源于高通量筛选(hts)命中并通过结构指导设计的迭代循环进行.该系列的先进化合物对mcl-1表现出亚纳摩尔亲和力,并且与其他bcl-2家族蛋白以及多种激酶和gpcr相比具有出色的选择性.在依赖mcl-1的人类肿瘤细胞系中,化合物30B的施用迅速诱导胱天蛋白酶激活,并伴有细胞活力的丧失.因此,本文所述的小分子包含用于研究mcl-1生物学的有效工具.
DOI:10.1021/jm501258M