CAS: 200116-81-0; H-D-Arg(Pbf)-Oh

该化合物是一个合成复合化合物,其结构复杂,包括一种配有磺酰胺组和苯甲酸酯混合物的D-诺伊脊椎骨.这种复合物展示了磺酰胺的典型特性,如潜在的抗菌活动,尽管其具体的生物功能可能不同.五甲基代苯的存在表明,其脂性会增强,从而可能影响其药理学特性.此外,氨基和非氨基苯的功能性组可能有助于其与生物目标的再活动与互动.该化合物独特的结构特征还可能允许特定的具有约束力的相互作用,使其对药用化学和药物设计感兴趣.

结构式图片

相似化合物

154445-77-9 187618-60-6 200124-22-7

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2023331778-A1
    优先权日:2020-08-31
    标 题 :An improved process for fmoc synthesis of etelcalcetide
    发明人:LOBO LESTER JOHN; CHANDRAKESAN MURALIDHARAN; DOSHI CHETAN; CHANADAK SHAILESH LALCHAND; YADAV NANDLAL GOPAL; MOHE NIKHIL UMESH; VISHWANATHAN KODANDARAMAN; CHAVRE PRAFUL SHAMRAO
    权利人:USV PRIVATE LTD
    摘要:The present invention relates to an improved process for the synthesis of Etelcalcetide and its analogs by solid phase synthesis of Fmoc protected amino acids in a sequential manner, followed by acetylation of terminal D-cys and cleavage of peptide from solid support. The crude heptapeptide thus obtained is reduced using Tris(2-carboxyethyl) phosphine hydrochloride, purified and oxidized with L-cysteine. The oxidized Etelcalcetide is purified and salt exchanged using a one-step reverse phase chromatography process. The purified Etelcalcetide hydrochloride is then precipitated using organic solvents, concentrated and lyophilized to purity of greater than 99.0%.

    专利号:CN-106928321-B
    优先权日:2015-12-31
    标题:A method of synthesis Etelcalcetide

    专利号:CN-114524860-A
    优先权日:2021-12-29
    标 题:Synthesis method and application of Etelcalcetide
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    主要参考文献

    参考标题:Submonomeric Strategy With Minimal Protection For The Synthesis Of C(2)-Modified Peptide Nucleic Acids
    作者:Stefano Volpi,Andrea Rozzi,Nicola Rivi,Martina Neri,Wolfgang Knoll,Roberto Corradini |发布日期:2021.2.5
    摘要:A Novel Synthesis Of C(2)-Modified Peptide Nucleic Acids (Pnas) Is Proposed, Using A Submonomeric Strategy With Minimally Protected Building Blocks, Which Allowed A Reduction In The Required Synthetic Steps. N(3)-Unprotected, D-Lys- And D-Arg-Based Backbones Were Used To Obtain Positively Charged Pnas With High Optical Purity, As Inferred From Chiral Gc Measurements. "Chiral-Box" Pnas Targeting The
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