CAS: 1206161-97-8; N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)Methyl)Phenyl)-[1,2,4]Triazolo[1,5-A]Pyridin-2-yl)Cyclopropanecarboxamide

该化合物是一种小分子药物,主要被归类为Janus kinase(JAK)抑制剂,具体针对JAK1.它的设计是为了治疗自动免疫疾病,包括风湿性关节炎和炎症肠道疾病.该化合物展示了一种选择性的行动机制,有助于尽量减少通常与大日本癌症抑制剂有关的非目标影响.Filgotinib的特点是口服生物利用率和有利的药用植物基因特征,允许一次服用.其化学结构包括一个药用核心,有助于其药用和选择性.该药物经过广泛的临床试验,以评估其功效和安全,表明病人的疾病活动有显著改善.与许多日本癌症抑制剂一样,潜在的副作用可能包括感染风险增加和血液参数变化,因此需要在治疗期间进行仔细监测.

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CAS号39093-93-1 硫代吗啉1,1-二氧化物 | CAS号1206163-59-8 N-(5-(4-(bromom...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Filgotinib 主要起始原料 [1,2,4]Triazolo[1,5-A]Pyridin-2-Amine, 5-[4-[(1,1-Dioxido-4-Thiomorpholinyl)Methyl]Phenyl]- And Cyclopropanecarbonyl Chloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 [1,2,4]Triazolo[1,5-A]Pyridin-2-Amine, 5-[4-[(1,1-Dioxido-4-Thiomorpholinyl)Methyl]Phenyl]- 和 Cyclopropanecarbonyl Chloride
6-溴-2-叔丁氧羰基氨基吡啶置于(1,1'-Bis(Diphenylphosphino)Ferrocene)Palladium(II) Dichloride,盐酸羟胺,Potassium Carbonate,三乙胺,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 1,4-二氧六环,甲醇,水 用作溶剂,化学反应 5.0H,反应生成非戈替尼
参考文献:Processes For The Preparation Of Filgotinib
标题:Processes For The Preparation Of Filgotinib
摘要:本发明涉及制备filgotinib的方法.本发明涉及制备filgotinib的新型方法.本发明还涉及制备filgotinib的新型中间体.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-11993606-B2
优先权日:2015-10-16
标题:Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
发明人:MOHAMED MOHAMED-ESLAM F; OTHMAN AHMED A; PANGAN AILEEN L; SONG IN-HO; KLÜNDER BEN; VOSS JEFFREY W; PADLEY ROBERT J; CAMP HEIDI S
权利人:ABBVIE INC
摘要:The present disclosure relates to processes for preparing (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide, solid state forms thereof, and corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment (including treatment of rheumatoid arthritis and various spondyloarthritic conditions, including types of axial spondyloarthritis (axSpA)), kits, methods of synthesis, and products-by-process. In various aspects, provided are methods for treating active non-radiographic axSpA (nr-axSpA) and methods for treating active ankylosing spondylitis (AS).

专利号:US-11976077-B2
优先权日:2015-10-16
标 题 :Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-α]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms therof
发明人:PANGAN AILEEN L; TEIXEIRA HENRIQUE D; MOHAMED MOHAMED-ESLAM F; OTHMAN AHMED A; KLÜNDER BEN; VOSS JEFFREY W; PADLEY ROBERT J; CAMP HEIDI S
权利人:ABBVIE INC
摘要:The present disclosure relates to processes for preparing (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide, solid state forms thereof, and corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment (including treatment of rheumatoid arthritis and atopic dermatitis), kits, methods of synthesis, and products-by-process.

专利号:US-11512092-B2
优先权日:2015-10-16
标题 :Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
发明人:ALLIAN AYMAN; JAYANTH JAYANTHY; MOHAMED MOHAMED-ESLAM F; MULHERN MATHEW; NORDSTROM FREDRIK LARS; OTHMAN AHMED A; ROZEMA MICHAEL J; BHAGAVATULA LAKSHMI; MARROUM PATRICK J; MAYER PETER T; SHEIKH AHMAD Y; BORCHARDT THOMAS B; KLÜNDER BEN
权利人:ABBVIE INC
摘要:The present disclosure relates to processes for preparing (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide, solid state forms thereof, and corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment (including treatment of rheumatoid arthritis and various spondyloarthritic conditions, including types of axial spondyloarthritis (axSpA)), kits, methods of synthesis, and products-by-process. In various aspects, provided are methods for treating active non-radiographic axSpA (nr-axSpA) and methods for treating active ankylosing spondylitis (AS).

专利号:US-10906888-B2
优先权日:2016-07-14
标 题:Pyrimidine carboxamides as inhibitors of Vanin-1 enzyme
发明人:CASIMIRO-GARCIA AGUSTIN; STROHBACH JOSEPH WALTER; HEPWORTH DAVID; LOVERING FRANK ELDRIDGE; CHOI CHULHO; ALLAIS CHRISTOPHE PHILIPPE; WRIGHT STEPHEN WAYNE
权利人:PFIZER
摘要:Compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed wherein the compounds have the structure of (I) as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

专利号:US-11524964-B2
优先权日:2015-10-16
标题:Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
发明人:MOHAMED MOHAMED-ESLAM F; OTHMAN AHMED A; KLÜNDER BEN; PANGAN AILEEN L; SONG IN-HO
权利人:ABBVIE INC
摘要:The present disclosure relates to processes for preparing (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide, solid state forms thereof, and corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment (including treatment of rheumatoid arthritis and various spondyloarthritic conditions, including types of axial spondyloarthritis (axSpA)), kits, methods of synthesis, and products-by-process. In various aspects, provided are methods for treating active non-radiographic axSpA (nr-axSpA) and methods for treating active ankylosing spondylitis (AS).

专利号:US-12390420-B1
优先权日:2024-10-22
标题 :Compositions for targeted delivery of therapeutic agents and methods for the synthesis and use thereof
发明人:EGUCHI MASAKATSU
权利人:BRYET US INC
摘要:The present disclosure provides compositions and methods for delivering therapeutic agents to particular tissues or cells in a subject. The composition disclosed herein combines unique properties of porous micro- or nano-particles with host-guest chemistry provided by functionalized silicon particle, offering a versatile approach to addressing the challenges associated with delivering therapeutic agents to target tissues or sites within the body. The present disclosure also provides a method for synthesizing a composition capable of delivering therapeutic agents to particular tissues or cells in a subject.
台州市科瑞生物技术有限公司
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上海兴默生物技术有限公司
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主要参考文献


1: Traves PG, Murray B, Campigotto F, Galien R, Meng A, Di Paolo JA. JAK selectivity and the implications for clinical inhibition of pharmacodynamic cytokine signalling by filgotinib, upadacitinib, tofacitinib and baricitinib. Ann Rheum Dis. 2021 Jul;80(7):865-875. doi: 10.1136/annrheumdis-2020-219012. Epub 2021 Mar 19.
2: Namour F, Anderson K, Nelson C, Tasset C. Filgotinib: A Clinical Pharmacology Review. Clin Pharmacokinet. 2022 Jun;61(6):819-832. doi: 10.1007/s40262-022-01129-y. Epub 2022 May 31.
3: Dhillon S, Keam SJ. Filgotinib: First Approval. Drugs. 2020 Dec;80(18):1987-1997. doi: 10.1007/s40265-020-01439-0. Erratum in: Drugs. 2021 Feb;81(2):297.

合成参考文献


参考文献:10.1038/s41590-019-0415-0
摘要:Neurath MF. Targeting immune cell circuits and trafficking in inflammatory bowel disease. Nat Immunol. 2019 Aug;20(8):970–9. doi: 10.1038/s41590-019-0415-0.
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