CAS: 76932-56-4; Nafarelin

该化合物是一种合成的,非寄生物类激素(GnRH),主要用于治疗内分泌和早熟的青春期等对激素敏感的条件,主要用于治疗内分泌激素的激素性激素(GnRH),它作为GnRH受体的强效激动剂作用,导致最初的激素释放,随后对这些受体进行下调,随后又减少对雌激素和睾酮等性激素的分泌.Nafarelin通常作为鼻喷剂或通过亚乳注射施用,以便进行有效的系统吸收.该物质的特点是能够调节荷尔蒙水平,使其在管理由荷尔蒙不平衡驱动的条件方面具有价值.其相近的半衰期涉及快速吸收和相对短的半衰期,需要定期施用以持续治疗效果.常见副作用包括热闪光,头,头痛和情绪变化,反映其对内分泌系统的影响.对于任何药物而言,其使用应当由保健专业人员密切监测,以便管理潜在影响.

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欧盟法规

C&L通报

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12351573-B2
    优先权日:2019-05-09
    标 题:Compounds for use in synthesis of peptidomimetics
    发明人:AL-ABED YOUSEF; CHENG KAI FAN
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Synthesis of O-benzotriazole and O-imidazole synthons are described. Uses of synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the synthons and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

    专利号:US-2023159450-A1
    优先权日:2020-05-08
    标 题 :Dimers for use in synthesis of peptidomimetics
    发明人:AL-ABED YOUSEF; ALTITI AHMAD
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Dimers for use in synthesis of peptidomimetics are described. Uses of dimers as synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the dimers and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

    专利号:EP-0443532-B1
    优先权日:1990-02-20
    标题:Temporary minimal protection synthesis of LH-RH analogs
    发明人:NESTOR JOHN J JR; MCCLURE NATALIE L
    权利人:SYNTEX INC
    摘要:A solid phase synthesis of LH-RH analogs in which the amino acids serine and histidine, if present, are side chain protected during the synthesis with groups labile to selected alpha -amino or deprotecting agents.

    专利号:US-12391691-B2
    优先权日:2018-11-16
    标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
    发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as

    专利号:US-2025206736-A1
    优先权日:2019-11-14
    标题 :Synthesis of kras g12c inhibitor compound
    发明人:CORBETT MICHAEL THOMAS; CAILLE SEBASTIEN
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present disclosure relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as 2-isopropyl-4-methylpyridin-3-amine, useful for the synthesis of compounds, such as Compound 9, for the treatment of KRAS G12C mutated cancers.

    专利号:US-5212288-A
    优先权日:1990-02-20
    标 题:Temporary minimal protection synthesis of serine-containing polypeptides
    发明人:NESTOR JR JOHN J; MCCLURE NATALIE L; ARZENO HUMBERTO
    权利人:SYNTEX INC
    摘要:In a process for the solid phase synthesis of a polypeptide containing at least one serine residue, the improvement comprising temporarily protecting the side chain of the serine residue with a protecting group which is removed immediately following the addition of the serine to the peptide chain.
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    主要参考文献


    1: Ludwig C, Desmoulins PO, Driancourt MA, Goericke-Pesch S, Hoffmann B. Reversible downregulation of endocrine and germinative testicular function (hormonal castration) in the dog with the GnRH-agonist azagly-nafarelin as a removable implant "Gonazon"; a preclinical trial. Theriogenology. 2009 Apr 15;71(7):1037-45. doi: 10.1016/j.theriogenology.2008.10.015. Epub 2009 Feb 23.
    7: Heinig J, Coenen-Worch V, Cirkel U. Acute exacerbation of chronic maxillary sinusitis during therapy with nafarelin nasal spray. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 2001 Dec 1;99(2):266-7. Polish.
    11: Bergqvist A; SCANDET Group. A comparative study of the acceptability and effect of goserelin and nafarelin on endometriosis. Gynecol Endocrinol. 2000 Dec;14(6):425-32.

    合成参考文献


    参考文献:10.1210/jc.81.10.3802|10.1210/jcem.81.10.8855841
    摘要:Rosenthal IM, Refetoff S, Rich B, Barnes RB, Sunthornthepvarakul T, Parma J, Rosenfield RL. Response to challenge with gonadotropin-releasing hormone agonist in a mother and her two sons with a constitutively activating mutation of the luteinizing hormone receptor--a clinical research center study. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 1996 Oct;81(10):3802–6. doi: 10.1210/jcem.81.10.8855841.
    参考文献:10.1023/a:1016072205371
    摘要:Rodríguez Bayón AM, Guy RH. Iontophoresis of nafarelin across human skin in vitro. Pharm Res. 1996 May;13(5):798–800. doi: 10.1023/a:1016072205371.
    参考文献:10.3109/09513599609027984
    摘要:Avrech OM, Goldman GA, Pinkas H, Amit S, Neri A, Zukerman Z, Ovadia J, Fisch B. Intranasal nafarelin versus buserelin (short protocol) for controlled ovarian hyperstimulation before in vitro fertilization: a prospective clinical trial. Gynecol Endocrinol. 1996 Jun;10(3):165–70. doi: 10.3109/09513599609027984.
    参考文献:10.1515/jpem.1996.9.1.9
    摘要:Kletter GB, Rolfes-Curl A, Goodpasture JC, Solish SB, Scott L, Henzl MR, Beitins IZ. Gonadotropin-releasing hormone agonist analog (nafarelin): a useful diagnostic agent for the distinction of constitutional growth delay from hypogonadotropic hypogonadism. J Pediatr Endocrinol Metab. 1996 Jan;9(1):9–19. doi: 10.1515/jpem.1996.9.1.9.
    摘要:Palatyński A, Gruszczyńska J, Sobkiewicz S. [Nafarelin acetate (Synarel) and thermocoagulation in the treatment of endometriosis]. Ginekol Pol. 2001 May;72(5):284–9.
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