CAS: 369-03-9; 6-Fluoropicolinamide

该化合物是一种氟虫胺衍生物,在制药和农用化学研究方面有很大的效用;氟替代物和碳boxamid组的存在增强了其反应性和约束性,使其成为生物活性化合物合成中的宝贵中间体;其结构特征有助于改善代谢稳定性和目标互动中的选择性;该化合物因其能够参与氢联结和极低相互作用,在酶抑制剂和受体调节器的开发方面特别有用;可提供高纯度以确保研究应用的一致性.

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3939-15-9 1257535-08-2 499796-71-3

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CAS号455-71-0 2-氟吡啶-6-甲酸甲酯 | CAS号1824-81-3 2-氨基-6-甲基吡啶 | CAS号407-22-7 2-氟-6-甲基吡啶 | CAS号402-69-7 6-氟-2-吡啶甲酸

合成工艺路线路线简述

    📜2-氟吡啶-6-羧酸置于n,N'-羰基二咪唑,Ammonium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,以95%的收率获得产物6-氟吡啶甲酰胺
    参考文献:通过建立涉及酰亚胺接头的分子内氢键开发新型构象受限的选择性 Clk1/4 抑制剂
    标题:通过建立涉及酰亚胺接头的分子内氢键开发新型构象受限的选择性 Clk1/4 抑制剂
    摘要:作为前 Mrna 可变剪接的主要调节因子,发现不同的 Clk 同种型在各种肿瘤类型中过度表达,并且最近作为癌症治疗的潜在靶标受到了广泛关注.几项研究报告了有效的小分子 Clk1/4 抑制剂,具有非常好的细胞抗癌活性;然而,它们的临床应用通常受到其对脱靶(主要是 Clk2 和 Dyrk1A)的选择性受损的阻碍.在这项研究中,我们提出了一系列新的n-芳酰化 5-甲氧基苯并噻吩-2-羧酰胺 (酰亚胺) 作为有效和选择性的 Clk1/4 抑制剂.发现该系列的效力主要取决于邻位之间存在分子内氢键-甲氧基和亚胺 Nh,可稳定对 Clk1/4 的 Atp 结合口袋具有高亲和力的几乎共面的构象.该系列中最有效的两个产品,化合物20(4-氟-2-甲氧基)和31(5-氯-2-甲氧基)的无细胞 Clk1 Ic 50分别为 4 和 9.7 Nm,此外还具有前所未有的选择性与 Clk2 相比,对 Clk1 的亲和力分别高
    DOI:10.1016/j.Ejmech.2022.114411

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    参考DOI号:10.1021/ja01180a511
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