5-异丙基巴比土酸置于2,3-二甲基苯胺,三氯氧磷体系中,化学反应 2.0H,反应生成2,4,6-三氯-5-异丙基嘧啶
参考文献:非核苷hiv-1逆转录酶抑制剂,第7部分.新型6-(1-萘甲酰基)hept类似物的合成,抗病毒活性和3D-Qsar研究.
标题:非核苷hiv-1逆转录酶抑制剂,第7部分.新型6-(1-萘甲酰基)hept类似物的合成,抗病毒活性和3D-Qsar研究.
摘要:合成了一系列带有6-(1-萘甲酰基)基团的非核苷人免疫缺陷病毒(hiv)逆转录酶抑制剂的新型1-[((2-羟基乙氧基)甲基]-6-(苯硫基)胸腺嘧啶(hept)类似物.并评估它们对hiv-1和hiv-2的活性.发现大多数这些化合物显示出对hiv-1的非常好活性.其中,化合物5-异丙基-6-(1-萘甲酰基)-1-[(2E)-3-苯基烯丙基]-2,4-嘧啶二酮(23)表现出最大的抑制效力(ic(50)= 0.14μm),其活性是hept和ddi的35倍.为了合理化这些新型化合物的结构与活性之间的关系,还生成了三维定量结构-活性关系(3D-Qsar)模型.
Doi:10.1248/cpb.54.1248