CAS: 1531-77-7; 6,11-Dihydrodibenzo[b,E]Thiepin-11-One

相似化合物

2136287-66-4 1745-46-6 1051878-46-6

上下游产品

CAS号1699-03-2 2-苯基硫甲基苯甲酸 | CAS号104373-43-5 N-hydroxy-2-((p... | CAS号92164-25-5 2-(PHENYLTHIOME... | CAS号87-41-2 苯酞 | CAS号108-98-5 硫酚 | CAS号930-69-8 苯硫酚钠 | CAS号42330-88-1 2-(3-氯丙氧基)四氢-2H-吡喃 | CAS号1745-54-6 6,11-dihydrodib... | CAS号109-54-6 3-氯-1-(N,N-二甲基)丙胺 | CAS号25627-36-5 Dothiepin Hydro... | CAS号25627-39-8 cis-dothiepin h... | CAS号602-55-1 9-苯基蒽 | CAS号1531-85-7 11-[3-(dimethyl... | CAS号112930-62-8 (3E)-3-(5-oxo-6... | CAS号112930-69-5 (3E)-3-(6H-benz... | CAS号1207-93-8 6,11-dihydroben... | CAS号112930-58-2 (E)-3-(6,11-Dih... | CAS号2514-36-5 2-benzyl-1,2-be... | CAS号84964-34-1 11-Phenyl-3-pip...

2-(溴甲基)苯甲酸乙酯置于potassium Carbonate,Sodium Hydroxide体系中,用 乙醇,水,丙酮 用作溶剂,化学反应生成6,11-二氢二苯并[b,E]硫杂卓-11-酮
参考文献:Dihydrodibenzothiepine:流行性感冒帽依赖性核酸内切酶抑制剂中有望的疏水药效基团.
标题:Dihydrodibenzothiepine:流行性感冒帽依赖性核酸内切酶抑制剂中有望的疏水药效基团.
摘要:这项工作描述了一组与氨基甲酰吡啶酮自行车(cab)支架结合的流感帽依赖性核酸内切酶(cen)抑制剂的发现研究.使用流感cen抑制活性,抗病毒活性和药代动力学(pk)参数作为指标,在cab支架的n-1和n-3位置进行了结构活性关系(sar)研究,这是结合两种金属的独特模板.N-1位的疏水取代基对于cen抑制活性和抗病毒活性极为重要,而二氢二苯并噻吩平是最有前途的药效团.化合物(S)-13I在体内显示出比磷酸奥司他韦有效的病毒效价降低鼠标模型.本文所述的cab化合物用作具有三环支架的baloxavir Marboxil的前导化合物,该化合物已于2018年在日本和美国获批.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2020.127547

专利信息

专利号:US-2014309437-A1
优先权日:2013-04-11
标 题 :Process for the preparation of pharmaceutical intermediates
发明人：ARTICO MARCO; ATTOLINO EMANUELE
权利人:DIPHARMA FRANCIS SRL
摘要:Process for the preparation of intermediates that are useful in the synthesis of active pharmaceutical ingredients (API), in particular active in the central nervous system.