2-氯-4-碘吡啶,甲酸乙酯置于lithium Diisopropyl Amide体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 4.5H,以54%的收率获得2-氯-4-碘吡啶-3-甲醛
参考文献:识别咪唑并吡啶支架以产生有效和选择性的tyk2抑制剂,这些抑制剂在体内银屑病模型中表现出活性
标题:识别咪唑并吡啶支架以产生有效和选择性的tyk2抑制剂,这些抑制剂在体内银屑病模型中表现出活性
摘要:本文我们报道咪唑并吡啶类的有效和选择性抑制剂tyk2的,由原型例举的识别6,通过可旋转的酰胺键连接的化合物的吡啶和芳基环的约束1.进一步的优化导致了化合物30的产生,该化合物有效抑制细胞中的tyk2酶和il-23途径,表现出对细胞jak2活性的选择性,并具有非常好的药代动力学特性.在小鼠体内,化合物30Pk / Pd模型以及咪喹莫特诱发的牛皮癣模型中,Il-17产生的剂量依赖性降低.在这种功效模型中,Il-17的降低伴随着耳厚度的降低,表明tyk2抑制作为牛皮癣患者的治疗方法的潜力.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2017.08.022