CAS: 878672-00-5; 2-((5-Bromo-4-(4-Cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-Triazol-3-yl)Thio)Acetic Acid

该化合物是主要用于治疗谷类的药物化合物,具体用于管理与此病有关的超营养性贫血,它作为一种选择性的酸性重新吸食抑制剂,针对肾脏内的URAT1运输器,帮助增加酸性排泄液和较低的酸性血清水平.Lesinurad通常与亚利普林醇等Xanthine氧化酶抑制剂结合使用,以提高其功效.该化合物的特点是水溶性相对较低,可影响其吸收和生物利用率.Lesinurad已证明有效减少谷类照明弹的频率,改善总体患者结果.与任何药物一样,它可能具有副作用,包括潜在的肾脏并发症,其使用应当由保健专业人员加以监测.总的来说,Lesinurad代表了对谷类药物的药理管理取得重大进步,特别是对于没有完全控制仅使用传统疗法的病人而言.

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Methyl 2-((5-Bromo-4-(4-Cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-Triazol-3-yl)Thio)Acetate
2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-5-基硫基)乙酸乙酯 Ethyl 2-((5-Bromo-4-(4-Cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-Triazol-3-yl)Thio)Acetate 1158970-52-5
Methyl 2-((4-(4-Cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-Triazol-3-yl)Thio)Acetate 1533519-85-5
Phenyl 2-((4-(4-Cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-Triazol-3-yl)Thio)Acetate
Methyl 2-((5-Amino-4-(4-Cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-Triazol-3-yl)Thio)Acetate
Vrx-480773 878670-89-4
4-(4-Cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4η-1,2,4-Triazole-3-Thiol
雷西纳德杂质h 5-Bromo-4-(4-Cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-Triazole-3-Thiol 1158970-76-3
1-环丙基-4-异硫代氰酰基萘 4-(4-Cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-Triazole-3-Thiol 1533519-84-4
4-(4-Cyclopropylnaphthalen-1-yl)-5-Methyl-4H-1,2,4-Triazole-3-Thiol

合成工艺路线路线简述

  • 878672-00-5 = 878672-00-5
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Ethyl Acetate,Water; 2 H,40 °C
    标题:Process For The Preparation Of Highly Pure 2-((5-Bromo-4-(Cyclopropylnaphthalen-1-Yl)-4H-1,2,4-Triazol-3-Yl)Thio)Acetic Acid,Salts Thereof And Solid State Forms Thereof
    作者:Anonymous
    参考文献:Ip.Com Journal 日期:2016 卷标:16 页码:1-14]

    878670-89-4 = 878672-00-5
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydroxide,Hydrochloric Acid
    标题:The Development Of An Effective Synthetic Route Of Lesinurad (Rdea594)
    作者:Meng,Qing; Et Al
    参考文献:Chemistry Central Journal 日期:2017 卷标:11]

    878672-00-5 + 75-31-0 = 878672-00-5
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrogen Bromide Solvents: Acetone,Water; 60 - 65 °C; 4 H,65 °C -> 25 °C
    标题:Identification Of An Unexpected Impurity In A New Improved Synthesis Of Lesinurad
    作者:Halama,Ales; Et Al
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2018 卷标:22(12) 页码:1861-1867]

    878671-99-9 = 878672-00-5
    反应条件:1.1 Reagents: Lithium Hydroxide Solvents: Ethanol,Tetrahydrofuran,Water; 0 °C
    标题:The Development Of An Effective Synthetic Route Of Lesinurad (Rdea594)
    作者:Meng,Qing; Et Al
    参考文献:Chemistry Central Journal 日期:2017 卷标:11]

    1384208-36-9 = 878672-00-5 [标题:Reaction Conditions
    标题:The Development Of An Effective Synthetic Route Of Lesinurad (Rdea594)
    作者:Meng,Qing; Et Al
    参考文献:Chemistry Central Journal 日期:2017 卷标:11
1-氨基-4-硝基萘置于盐酸,硫酸,二氧化硫,氨,溴,Sodium Carbonate,Sodium Hydroxide体系中,用 乙醇,水,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,反应生成 雷西纳德
参考文献:雷西纳德的制备方法
标题:雷西纳德的制备方法
摘要:本发明公开了雷西纳德的制备方法,所述雷西纳德化学名称为2‑[[5‑溴‑4‑(4‑环丙基‑1‑萘)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基]硫代]乙酸,分子式为c17H14Brn3O2S;本发明制备工艺过程简洁,原料易得,经济环保,有利于实现工业化,可促进雷西纳德原料药的经济技术发展,降低了反应生成成本,产率高,环境污染小,适于大批量生产.

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1: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012-. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK547982/ doi: 10.7573/dic.212581. eCollection 2019. Review.
3: Dean L. Lesinurad Therapy and CYP2C9 Genotype. 2019 Feb 11. In: Pratt V, McLeod H, Rubinstein W, Dean L, Kattman B, Malheiro A, editors. Medical Genetics Summaries [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2012-. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537366/ doi: 10.1007/s10067-018-4306-9. Epub 2018 Sep 22. Review. doi: 10.2147/PROM.S108868. eCollection 2018. Review.
6: On PC. Lesinurad (Zurampic) for Gout. Am Fam Physician. 2018 Mar 15;97(6):374-375. Review. doi: 10.1177/1060028018762103. Epub 2018 Feb 26. Review. doi: 10.2147/DDDT.S97959. eCollection 2017. Review. Erratum in: Drug Des Devel Ther. 2017 Dec 15;11:3589-3590.
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