CAS: 87199-15-3; 3-(Hydroxymethyl)Phenylboronic Acid

该化合物是有机有机体化合物,其特征是,一个附于一个苯环的碱性酸功能组,该环在元体位置上具有氢氧化甲基替代成分.该化合物一般是白色的,属于非白色固体,可溶于可形成氢联结的碳酸组和酒精等极地溶剂中.该化合物的特性可能因诸如pH和浓度等因素而不同,影响其在不同化学环境中的行为,因此可能因pH和浓度等因素而不同.

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CAS号109-72-8 正丁基锂 | CAS号121-43-7 硼酸三甲酯 | CAS号15852-73-0 3-溴苯甲醇 | CAS号1100598-50-2 5-溴-2-(3-(氯甲基)苯基)嘧啶 | CAS号1092568-90-5 (3-(5-溴嘧啶-2-基)苯基)甲醇 | CAS号443776-76-9 3-羟甲基苯基硼酸频哪醇酯 | CAS号226070-51-5 3-(3-Cyanopheny... | CAS号364794-80-9 4-[3-(4,4,5,5-四... | CAS号859833-21-9 3-(哌啶-1-基甲基)苯基硼酸频哪醇酯 | CAS号883738-27-0 1-甲基-4-(3-(4,4,... | CAS号892502-12-4 (3嘧啶-2吡啶)甲醇 | CAS号884507-45-3 1-(3-(4,4,5,5-四... | CAS号1877-77-6 3-氨基苯甲醇

合成工艺路线路线简述

  • 103978-12-7 = 87199-15-3
    反应条件:1.1 Reagents: Butyllithium Solvents: Tetrahydrofuran; 30 Min,-78 °C1.2 20 Min,-78 °C; -78 °C -> Rt; 2.5 H,Rt1.3 Reagents: Trifluoroacetic Acid Solvents: Acetonitrile,Water
    标题:Design And Synthesis Of Novel Meta-Linked Phenylglycine Macrocyclic Fviia Inhibitors
    作者:Richter,Jeremy M.; Et Al
    参考文献:Acs Medicinal Chemistry Letters 日期:2017 卷标:8(1) 页码:67-72]

    15852-73-0 = 87199-15-3
    反应条件:1.1 Reagents: Butyllithium Solvents: Tetrahydrofuran,Hexane; 13 S,0 °C
    标题:Effective Utilization Of Flow Chemistry: Use Of Unstable Intermediates,Inhibition Of Side Reactions,And Scale-Up For Boronic Acid Synthesis
    作者:Usutani,Hirotsugu; Et Al
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2018 卷标:22(6) 页码:741-746]

    15852-73-0 = 87199-15-3
    反应条件:1.1 Reagents: Butyllithium1.2 Reagents: Trimethyl Borate1.3 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water
    标题:Glycomimetic Selectin Inhibitors: (α-D-Mannopyranosyloxy)Methylbiphenyls
    作者:Dupre,Brian; Et Al
    参考文献:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 日期:1996 卷标:6(5) 页码:569-72]

    18162-48-6 + 15852-73-0 = 87199-15-3
    反应条件:1.1 Reagents: Imidazole Solvents: Dichloromethane; 2 H,Rt2.1 Reagents: Butyllithium Solvents: Tetrahydrofuran; 30 Min,-78 °C2.2 20 Min,-78 °C; -78 °C -> Rt; 2.5 H,Rt2.3 Reagents: Trifluoroacetic Acid Solvents: Acetonitrile,Water
    标题:Design And Synthesis Of Novel Meta-Linked Phenylglycine Macrocyclic Fviia Inhibitors
    作者:Richter,Jeremy M.; Et Al
    参考文献:Acs Medicinal Chemistry Letters 日期:2017 卷标:8(1) 页码:67-72
3-溴苯甲醇置于咪唑,正丁基锂体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 5.33H,反应生成 3-羟甲基苯硼酸
参考文献:新型meta-Linked苯甘氨酸大环fviia抑制剂的设计与合成
标题:新型meta-Linked苯甘氨酸大环fviia抑制剂的设计与合成
摘要:已经设计了两种新颖的基于间联苯基苯甘氨酸的大环fviia抑制剂系列,以改善啮齿动物的代谢稳定性和前体对联苯基苯甘氨酸大环化合物所观测到的pk.通过基于迭代结构的设计和优化,Tf / Fviia K I被提高到亚纳摩尔水平,具有非常好的凝结活性,代谢稳定性和通透性.
DOI:10.1021/acsmedchemlett.6B00375

海关参考信息

专利信息


专利号:US-12150934-B2
优先权日:2016-11-30
标 题 :Methods of using substituted pyrazole and pyrazole compounds and for treatment of hyperproliferative diseases
发明人:SIDDIQUI ARSHAD M; CIBLAT STEPHANE; CONSTANTINEAU-FORGET LEA; GRAND-MAITRE CHANTAL; GUO XIANGYU; SRIVASTAVA SANJAY; SHIPPS GERALD W; COOPER ALAN B; OZA VIBHA; KOSTURA MATTHEW W; LUTHER MICHAEL; LEVINE JEDD
权利人:BANTAM PHARMACEUTICAL LLC
摘要:Disclosed are methods of treating hyperproliferative disorders such as cancer, methods of arresting the cell cycle in cancer cells, methods of inhibiting glutathione synthesis in cancer cells, and associated compounds for use and uses in medicaments. In certain embodiments, the methods, uses and compounds are provided with reference to compounds of the structural formula (I), in which X1, X2, Z1, Z2, the ring system denoted by “aâ€?, R1, L1, L2, Q, L3, R3, L4, R4, L5, and R5 are as described herein. In certain embodiments, compounds disclosed herein are especially active against cancers having a mutant KRAS gene.

专利号:US-8338451-B2
优先权日:2008-03-21
标 题 :Polysubstituted derivatives of 2-heteroaryl-6-phenylimidazo[1,2-a]pyridines, and preparation and therapeutic use thereof
发明人:DE PERETTI DANIELLE; EVANNO YANNICK; LARDENOIS PATRICK; MACHNIK DAVID; RAKOTOARISOA NATHALIE; ALMARIO GARCIA ANTONIO
权利人:DE PERETTI DANIELLE; EVANNO YANNICK; LARDENOIS PATRICK; MACHNIK DAVID; RAKOTOARISOA NATHALIE; ALMARIO GARCIA ANTONIO; SANOFI SA
摘要:Compounds of formula (I): n nwherein R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and X are as defined in the disclosure, or an acid addition salt thereof, and the therapeutic use and process of synthesis thereof.

专利号:US-2009227575-A1
优先权日:2008-03-04
标 题 :7H-PYRROLO[2,3-H]QUINAZOLINE COMPOUNDS, THEIR USE AS mTOR KINASE AND PI3 KINASE INHIBITORS, AND THEIR SYNTHESIS
发明人:VENKATESAN ARANAPAKAM MUDUMBAI; CHEN ZECHENG; DOS SANTOS OSVALDO; BROOIJMANS NATASJA; GOPALSAMY ARIAMALA
权利人:WYETH CORP
摘要:A 7H-pyrrolo[2,3-h]quinazoline compound of the formula I n n n n n n n n n n wherein Ar, R 1 , R 2 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , and n are as defined in the specification, and methods for making same.

专利号:US-9938258-B2
优先权日:2012-11-29
标 题:Substituted 2,3-dihydrobenzofuranyl compounds and uses thereof
发明人:BALOGLU ERKAN; SHECHTER SHARON; SHACHAM SHARON; MCCAULEY DILARA; SENAPEDIS WILLIAM; GOLAN GALI; KALID ORI
权利人:KARYOPHARM THERAPEUTICS INC
摘要:The invention generally relates to substituted 2,3-dihydrobenzofuranyl compounds, and more particularly to a compound represented by Structural Formula I: n nor a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables are as defined and described herein. The invention also includes the synthesis and use of a compound of Structural Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof, e.g., in the treatment of cancer (e.g., mantle cell lymphoma), and other diseases and disorders.

专利号:US-2009137557-A1
优先权日:2005-11-22
标题 :Calcilytic Compounds
发明人:KU THOMAS WEN FU; LIN HONG; LUENGO JUAN I; MARQUIS JR ROBERT W; RAMANJULU JOSHI M; TROUT ROBERT; YAMASHITA DENNIS S
权利人:KU THOMAS WEN FU; LIN HONG; LUENGO JUAN I; MARQUIS JR ROBERT W; RAMANJULU JOSHI M; TROUT ROBERT; YAMASHITA DENNIS S
摘要:Novel calcilytic compounds, pharmaceutical compositions, methods of synthesis and methods of using them are provided.

专利号:US-8633204-B2
优先权日:2006-09-15
标 题 :4-methylpyridopyrimidinone compounds
发明人:CHENG HENGMIAO; BHUMRALKAR DILIP; DRESS KLAUS RUPRECHT; HOFFMAN JACQUI ELIZABETH; JOHNSON MARY CATHERINE; KANIA ROBERT STEVEN; LE PHUONG THI QUY; NAMBU MITCHELL DAVID; PAIRISH MASON ALAN; PLEWE MICHAEL BRUNO; TRAN KHANH TUAN
权利人:CHENG HENGMIAO; BHUMRALKAR DILIP; DRESS KLAUS RUPRECHT; HOFFMAN JACQUI ELIZABETH; JOHNSON MARY CATHERINE; KANIA ROBERT STEVEN; LE PHUONG THI QUY; NAMBU MITCHELL DAVID; PAIRISH MASON ALAN; PLEWE MICHAEL BRUNO; TRAN KHANH TUAN; PFIZER
摘要:The present invention is directed to novel 4-methylpyridopyrimidinone compounds of Formula (I), n nand to salts thereof, their synthesis, and their use as inhibitors of phosphoinositide 3-kinase alpha (PI3-Kα).
珠海奥博凯生物医药技术有限公司
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合成参考文献


摘要:Sato, N., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 4, 293.
摘要:Werner, E. W.; Sigman, M. S., Science of Synthesis: Cross Coupling and Heck-Type Reactions, (2012) 3, 82.
摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
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