CAS: 66065-85-8; 2,5-Dioxopyrrolidin-1-Yl (2,2,2-Trichloroethyl) Carbonate

该化合物是有机合成中使用的一种专门试剂,特别是用于保护氢氧基化合物和激活箱状酸,其三氯乙基硫酸在温和的消减条件下提供选择性的去防护,使其在多步骤合成路线上具有价值. 氨基乙酸酯组增强反应性,便利与胺或酒精的有效结合反应.该复合物在浸泡合成和敏感中间体的准备方面特别有用,在这种中间体中,受控制的去保护至关重要. 它在标准处理条件下的稳定性以及与不同功能组的兼容性进一步有助于其在复杂的分子构造中的效用.

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477775-77-2 13139-12-3 78269-85-9

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1-hydroxy-pyrrolidine-2,5-dione 2,2,2-Trichloroethyl chloroformate dicyclohexylamine salt of N-hydroxysuccinimide2,2,2-Trichloroethyloxycarbonyl-L-Phenylalanine (S)-3-(4-Hydroxy-phenyl)-2-(2,2,2-trichloro-ethoxycarbonylamino)-propionic acid benzyl ester benzyl N-(2,2,2-trichloroethoxycarbonyl)-L-serine [5-(3-{Benzyloxycarbonyl-[4-(2,2,2-trichloro-ethoxycarbonylamino)-butyl]-amino}-propionylamino)-pentyl]-carbamic acid tert-butyl ester

合成工艺路线路线简述

    📜N-羟基丁二酰亚胺,氯甲酸-2,2,2-三氯乙酯置于三乙胺体系中,用 1,4-二氧六环 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,以76%的收率获得产物琥珀酰亚胺基 2,2,2-三氯乙基碳酸酯
    参考文献:开发一种简便的多肽合成方法.牛胰蛋白酶抑制剂 (Bpti) 的合成
    标题:开发一种简便的多肽合成方法.牛胰蛋白酶抑制剂 (Bpti) 的合成
    摘要:描述了一种基于最小保护策略制备纯多肽的新方法.牛胰蛋白酶抑制剂 (Bpti) 的合成证明了其有效性.z-[arg(Tos)1,Asp(ochex)3,Cys(Acm)5,Glu(ochex)7]-Bpti(1-13),Boc-[cys(Acm)14,30,Lys(Z)15,26]-Bpti(14-36) 和 [cys(Acm)38,51,55,Lys(Z)41,46]-Bpti(37-58)通过固相肽合成.对应于 Bpti(14-36) 和 Bpti(37-58) 的受保护肽通过活性酯法偶联得到受保护的 Bpti(14-58).接下来,在从受保护的 Bpti(14-58) 中去除 Boc 基团后,通过活性酯方法将受保护的 Bpti(1-13) 与 Bpti(14-58) 偶联.bpti(1-58) 上的所有保护基团都被去除,所得的肽被氧化,得到非常纯的天然形式的 Bpti.在离子交换色谱的洗脱实验中,合成
    DOI:10.1246/bcsj.62.524

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    主要参考文献

    [参考文献]: Chien-Tai Ren, Et Al. Synthesis Of A Sialic Acid Dimer Derivative, 2'Alpha-O-Benzyl Neu5Ac-Alph-(2-->5)Neu5Gc. J Org Chem. 2002 Feb 22;67(4):1376-9.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/978-3-642-80289-8_20
    摘要:Aimoto S, Hojo H. Development of a Rapid and Facile Method for Protein Synthesis Using Partially Protected Peptide Thioesters as Building Blocks. 1996. In: New Macromolecular Architecture and Functions. : Springer Berlin Heidelberg; 1996.
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