CAS: 404844-02-6; N-(4-Methyl-3-((4-(Pyridin-3-yl)Pyrimidin-2-yl)Amino)Phenyl)-4-(Piperazin-1-Ylmethyl)Benzamide

该化合物是一种复杂的有机化合物,其特点是多功能结构,包括一种苯胺核心,一种氟青丁酸和一种丙里丁-丙里丁联系.这种化合物通常具有极地溶剂中度至高溶性等特性,这对许多氨衍生物十分常见.其分子结构表明,这种化合物有可能从事生物活动,特别是在医药化学领域,因为经常探索这些化合物作为酶抑制剂或受体调节器的作用.多种芳香环的存在可能有助于其通过欧元的堆叠和氢结合与生物目标相互作用的能力.此外,氟芳丁环可以增强化合物的药理遗传特性,例如吸收和分配.

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相似化合物

571186-91-9 571186-93-1 1076199-23-9

物理性质

MSDS等安全信息

上下游产品

piperazine 4-(chloromethyl)-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]-amino}phenyl)benzamide 6-methyl-1-N-(4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl)benzene-1,3-diamine p-(chloromethyl)benzoyl chlorideN-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-phenyl]-4-(1-piperazinylmethyl)benzamide methanesulphonate 4-[[4-(methyl-d3)-1-piperazinyl]methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-phenyl]benzamide

合成工艺路线路线简述

    4-氯甲基苯甲酰氯置于三乙胺体系中,用 四氢呋喃,乙醇,水 作为反应溶剂,化学反应 14.0H,反应生成 N-去甲基伊马替尼
    参考文献:用于降解bcr-Abl的全球protac工具箱克服了抗药性突变和不良影响.
    标题:用于降解bcr-Abl的全球protac工具箱克服了抗药性突变和不良影响.
    摘要:的bcr-Abl融合癌蛋白引起慢性髓细胞性白血病或ph急性淋巴细胞白血病+患者是因为abl激酶被组成性激活.但是,目前的abl抑制剂临床治疗受到耐药性和不良反应的严重限制.尽管已经引入了新兴的靶向蛋白水解的嵌合体(protac)来降解bcr-Abl,但大多数都显示出有限的活性,不能克服常见的耐药突变体,特别是对于t315I突变体.在这里,我们通过全局靶向bcr-Abl的所有三个结合位点,包括基于dasatinib,Ponatinib和asciminib的protac,系统地设计了一套独特的protac.我们的基于ponatinib的protac与基于dasatinib的protac相比显示出实际的活性,而以前没有报道的基于ponatinib的protac可以降解bcr-Abl.作为概念验证,然后还设计了一些其他基于达萨替尼的protac,以降解t315I突变体.我们提供了一个全球prota
    DOI:10.1021/acs.Jmedchem.0C00967

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2011097268-A1
    优先权日:2006-08-23
    标 题 :Radiohaloimatinibs and methods of their synthesis and use in pet imaging of cancers
    发明人：BORNMANN WILLIAM; ALAUDDIN MIAN; GELOVANI JURI; GHOSH PRADIP; GUO LIWEI; HAN DONGMEI; MAXWELL DAVID; MUKHOPADHYAY UDAY; PENG ZHENGHONG; SHAVRIN ALEKSANDR; YING YUNMING
    权利人:UNIV TEXAS
    摘要:We disclose methods of synthesizing radiohalidated organic compounds and their use in positron emission tomography (PET) imaging of cancer cells.

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    主要参考文献

    参考标题:Enantioselective Synthesis Of α‐secondary And α‐tertiary Piperazin‐2‐ones And Piperazines By Catalytic Asymmetric Allylic Alkylation
    作者:Katerina M. Korch,Christian Eidamshaus,Douglas C. Behenna,Sangkil Nam,David Horne,Brian M. Stoltz |发布日期:2015.1.2
    摘要:The Asymmetric Palladium‐catalyzed Decarboxylative Allylic Alkylation Of Differentially N‐protected Piperazin‐2‐ones Allows The Synthesis Of A Variety Of Highly Enantioenriched Tertiary Piperazine‐2‐ones. Deprotection And Reduction Affords The Corresponding Tertiary Piperazines, Which Can Be Employed For The Synthesis Of Medicinally Important Analogues. The Introduction Of These Chiral Tertiary Piperazines

    合成参考文献


    参考文献:10.1177/0091270011409235
    摘要:Schiavon G, Eechoute K, Mathijssen RH, de Bruijn P, van der Bol JM, Verweij J, Sleijfer S, Loos WJ. Biliary excretion of imatinib and its active metabolite CGP74588 during severe hepatic dysfunction. J Clin Pharmacol. 2012 Jul;52(7):1115–20. doi: 10.1177/0091270011409235.
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