📜甲基硝基苯置于氯磺酸体系中,用 氯仿 作为反应溶剂,化学反应 0.75H,以83.54%的收率获得产物4-甲基-3-硝基苯磺酰氯
参考文献:某些谷氨酰胺类似物的合成,筛选和定量构效关系(qsar)研究可能的抗癌活性.
标题:某些谷氨酰胺类似物的合成,筛选和定量构效关系(qsar)研究可能的抗癌活性.
摘要:我们描述了36种具有不同取代基的新型5-N-取代-2-(取代苯磺酰基)谷氨酰胺6-41的合成,生物学活性和qsar研究.这些化合物被设计为大多数反应性氨基酸"谷氨酰胺"(gln)的结构类似物,尤其是在肿瘤细胞中.他们提出了在r(5)位置的新基本侧链以及苯环上2',3',4'和5'位置的不同取代基.已使用肿瘤重量的百分比抑制作为抑制参数,对合成的化合物在瑞士的白化病小鼠中测试了针对艾氏腹水癌(eac)的抗肿瘤活性.为了阐明抗肿瘤活性的结构要求,已经使用hansch的额外热力学模型进行了定量构效关系(qsar)研究.qsar方程表明,芳香环系统的电子参数(sigma),空间参数(es)以及脂族侧链上取代基(l)的甾醇长度在一定程度上与抗肿瘤活性相关.共振因子在芳香环体系中对活性的主要电子贡献.
DOI:10.1016/s0968-0896(02)00079-2