CAS: 548-83-4; 3,5,7-Trihydroxy-2-Phenyl-4H-Chromen-4-One

该化合物是来自各种植物来源的自然产生的氟氯素化合物, 显示出强效抗氧化性, 救生活氧物种和减轻氧化性应激细胞损伤. 此外, Galangin 已经证明拥有抗炎活动, 抑制支持炎酶和细胞外皮, 同时促进组织保护和再生.

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potassium acetate acetic anhydride 2-benzoyloxy-1-(2,4,6-trihydroxy-phenyl)-ethanone benzoic acid anhydride5,7-dihydroxy-3-methoxy-6-methyl-2-phenyl-chromen-4-one isalpinin 5,7-dihydroxy-3-methoxyflavone 5-hydroxy-3,7-dimethoxyflavone

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Galangin 主要起始原料 2',4',6'-Trihydroxyacetophenone Monohydrate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2',4',6'-Trihydroxyacetophenone Monohydrate
2,4,6-三羟基苯乙酮一水合物置于4-二甲氨基吡啶,Palladium 10% On Activated Carbon,氢气,Sodium Methylate,Sodium Acetate,Potassium Carbonate,盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺,三乙胺,亚磷酸二乙酯,Lithium Hexamethyldisilazane体系中,用 四氢呋喃,甲醇,正己烷,二氯甲烷,溶剂黄146,N,N-二甲基甲酰胺,乙腈 作为反应溶剂,-78.0~100.0 °C,101.33 Kpa 条件下,反应 106.0H,反应生成 高良姜素
参考文献:4'取代的kaempfer-3-Ols的合成和生物学评估.
标题:4'取代的kaempfer-3-Ols的合成和生物学评估.
摘要:描述了两个五个kaempfer-3-Ols系列的合成.第一组均具有c-3羟基,第二组在c-3位置具有羧甲氧基醚.两个系列在c-4'位置具有可变取代(即,Oh,Cl,F,H,Ome).评估了山and酚和羧甲氧基醚的抑制核糖体s6激酶(rsk)活性和癌细胞增殖的能力.
DOI:10.1021/acs.Joc.9B03461

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2025081225-A1
优先权日:2023-10-17
标 题 :Synthesis of polyphenols
发明人:TURLAND CADE LACHLAN; GROLMAN DAVID; BEHRENDORFF JAMES BRUCE YARNTON HAYCOCK; MORADI SHAYLI VARASTEH; THOMSON RAINE ELIZABETH STURT
权利人:Delica Therapeutics Pty Ltd
摘要:The present disclosure relates to polyphenols, including flavonoids, flavones and cannflavins, and methods of synthesising polyphenols. The present disclosure provides methods, enzymes and compositions that may be useful in the synthesis of polyphenols.

专利号:US-2006115880-A1
优先权日:2002-12-03
标 题 :Enzymatic production of acyl flavonoid derivatives
发明人:GHOUL MOHAMED; ENGASSER JEAN-MARC; MOUSSOU PHILIPPE; PAULY GILLES; ARDHAOUI MELIKA; FALCIMAIGNE AUDE
权利人:COGNIS FRANCE SA
摘要:Disclosed is a method for enzymatic synthesis of esters of flavonoid and flavonoid derivatives, according to which a reaction medium containing an organic solvent, a glycosylated flavonoid or aglycon flavonoid, an acyl group donor, and an enzymatic catalyst is produced, b) additional quantities of flavonoid and/or acyl donor are optionally added during the reaction, and c) the obtained esters are separated from the enzymatic particles and the solvent. The inventive method is characterized by maintaining the concentration of water and/or alcohol which are formed during the reaction to below 150 mM. Advantageously, the molar ratio of flavonoid to acyl donor in the reaction medium is maintained in the range from 0.01 to 20.00 during the reaction.

专利号:US-2024026314-A1
优先权日:2020-11-25
标题 :Polypeptides for use in the synthesis of bioactive phenolic compounds
发明人:ROTHSTEIN STEVEN; AKHTAR TARIQ; CASARETTO JOSE; PERRIN COLBY; VAN GELDER KRISTEN
权利人:ROTHSTEIN STEVEN; AKHTAR TARIQ; CASARETTO JOSE; PERRIN COLBY; VAN GELDER KRISTEN
摘要:Described herein is a polypeptide encoding a prenyltransferase for prenylating a polyphenol and a polypeptide encoding an O-methyltransferase for methylating a polyphenol. For example, the polypeptide comprises or consists of the sequence of SEQ ID NO: 1, 2, 3, 4, 5, and/or 6, and/or a polypeptide listed in Table 1, and/or SEQ ID NO: 7-30, or a variant thereof having at least 80% sequence identity to SEQ ID NO: 1, 2, 3, 4, 5, and/or 6, and/or the polypeptide listed in Table 1, and/or SEQ ID NO: 7-30, or a fragment of the polypeptide or the variant thereof.

专利号:WO-2011103648-A1
优先权日:2010-02-23
标 题:Method for preparing ointments containing antioxidants from polyphenol-rich plants for use in the treatment of wounds of various origins which involve an increase in oxidation-promoting agents and/or increased formation of oxygen-derived reactive species and/or reduced formation of nitric oxide
发明人:SOARES DE MOURA ROBERTO
权利人:UNIV DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO UERJ; SOARES DE MOURA ROBERTO
摘要:This invention relates to a method for producing oitnments and/or creams that contain antioxidants from polyphenol-rich plants such as Euterpe oleracea (assai palm), for use in the treatment of wounds, in order to accelerate the cicatrisation process, whenever there is an increase in the formation of oxidation-promoting compounds and a reduced synthesis of nitric oxide.

专利号:EP-1351679-B1
优先权日:2000-12-21
标题 :Method and composition for the treatment of diabetic neuropathy
发明人:ROSENBLOOM RICHARD A
权利人:THE QUIGLEY CORP
摘要:Compositions and a method for the treatment of diabetic neuropathy are disclosed. The compositions comprise a mixture of a compound that promotes synthesis of nerve growth factor, an aldose reductase inhibitor and an antioxidant, optionally formulated in a pharmaceutically acceptable carrier. This combination of active agents provides significant, effective relief of the symptoms of diabetic neuropathy, as well as at least partial recovery of lost neurological function in some cases. In addition, the compositions of the present invention, when used in effective amounts to treat diabetic neuropathy, do not exhibit the severe side effects of many prior art compositions proposed for treatment of this ailment. In a second aspect, a method for the administration of a composition in accordance with the present invention for the treatment of diabetic neuropathy is disclosed. In the method, an effective amount of the composition of the invention is administered over a period of time sufficient to provide the beneficial effects of relief from the symptoms of diabetic neuropathy, as well as at least some recovery of the damaged nerve tissues.

专利号:US-2019314312-A1
优先权日:2016-07-11
标题 :Combination therapy to increase endogenous nitric oxide (no) synthesis
发明人:EREZ AYELET; STETTNER NOA
权利人:YEDA RES & DEV
摘要:Provided are uses of a therapeutically effective amount of citrulline for the manufacture of a medicament for treatment of a subject having an inflammatory bowel disease (IBD) and/or colon cancer. Also provided are pharmaceutical compositions comprising a therapeutic effective amount of citrulline and a therapeutically effective amount of a flavonoid for the treatment of an inflammatory bowel disease (IBD) and/or colon cancer and kits comprising same.
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主要参考文献

Naylor et al (2016) Natural and synthetic flavonoid modulation of TRPC5 channels. Br.J.Pharmacol. 173 562 Int.J.Mol.Sci. 19 Nutr.Cancer. 26 167 Pharmacology. 89 247 PMID: 22507894

合成参考文献


参考文献:10.1021/np50001a002
摘要:Edwards JM, Raffauf RF, Le Quesne PW. Antineoplastic activity and cytotoxicity of flavones, isoflavones, and flavanones. J Nat Prod. 1979 Jan;42(1):85–91. doi: 10.1021/np50001a002.
参考文献:10.4103/0971-4065.82131
摘要:Boutabet K, Kebsa W, Alyane M, Lahouel M. Polyphenolic fraction of Algerian propolis protects rat kidney against acute oxidative stress induced by doxorubicin. Indian J Nephrol. 2011 Apr;21(2):101–6.
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