CAS: 352458-37-8; (2R,3R,4R,5S)-6-(Methylamino)Hexane-1,2,3,4,5-Pentaol 1-(6-Amino-3,5-Difluoropyridin-2-yl)-8-Chloro-6-Fluoro-7-(3-Hydroxyazetidin-1-yl)-4-Oxo-1,4-Dihydroquinoline-3-Carboxylate
该化合物是一种氟己醇抗生素盐,通过混合氟己醇抗生素,一种广泛频谱抗菌剂,与光素结合,用光素来增加溶性,对克己醇抗体和克己氨基阴性细菌,包括抗甲西林抗药性运动的抗菌菌株(MRSA),其生理pH的阴性形态可以改善组织渗透,特别是在受感染地点等酸性环境中;甲基丙烯丙酮抗生素可改善水溶性,有助于静脉配方;Delafloxin meglume,在临床上用于急性细菌皮肤和皮肤组织感染(ABSSSI),以有利的安全特征展示其功效;其双重机制--抑制DNA gyrase 和topo 异构体IV-摄取抗药性发展潜力.
- 英文名称(2R,3R,4R,5S)-6-(Methylamino)Hexane-1,2,3,4,5-Pentaol 1-(6-Amino-3,5-Difluoropyridin-2-yl)-8-Chloro-6-Fluoro-7-(3-Hydroxyazetidin-1-yl)-4-Oxo-1,4-Dihydroquinoline-3-Carboxylate
- 中文名称德拉沙星葡甲胺
- IUPAC名称(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentaol 1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate
- CAS编号352458-37-8
- MFCD编号:MFCD26142921
- EINECS号:107-332-6
- FDA UNII编号:N7V53U4U4T
- 分子式:C25H29ClF3N5O9
- 分子量:635.98
- 产品CID: 1359162
- 同类组份化合物CAS189279-58-1 (free acid)352458-37-8 (meglumine)
- 产品分类生物化工 → 生化试剂 → 激动剂抑制剂
- 相似结构搜索
- InChIKey: AHJGUEMIZPMAMR-WZTVWXICSA-N
- AHJGUEMIZPMAMR-KUAVVOKVNA-N…
- 计算化学: 氢键受体数17.0氢键供体数9.0可旋转键数9.0
物理性质
MSDS等安全信息
欧盟法规
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1-deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol delafloxacin 1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-6-fluoro-7-(3-isobutyryloxyazetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 Delafloxacin Meglumine 主要起始原料 Meglumine And Abt-492
- (文献来源)合成步骤主要原料 Meglumine 和 Abt-492
3-喹啉羧酸,1-(6-氨基-3,5-二氟-2-吡啶基)-8-氯-6,-7-二氟-1,4-二氢-4-氧代乙酯置于n-氯代丁二酰亚胺,硫酸体系中,用 水,乙酸乙酯,异丙醇 用作溶剂,化学反应 14.0H,反应生成德拉沙星葡甲胺
参考文献:一种德拉沙星葡甲胺的制备方法
标题:一种德拉沙星葡甲胺的制备方法
摘要:本发明涉及一种新的德拉沙星葡甲胺的制备方法,该方法采用价格便宜的2,4,5‑三氟苯甲酸为起始物料,经过7步反应得到目标产物德拉沙星葡甲胺,其总收率高达85%‑95%.另外,由本发明方法获得的德拉沙星葡甲胺的纯度在99%以上.本发明的制备方法采用多步连投,操作简单,所需设备和原料的成本低,各步后处理方便,中间体纯度较高.
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1: Cercenado E, Murillo O. Delafloxacin: what does a new fluoroquinolone offer? Rev Esp Quimioter. 2026 Mar 11;39(2):104-124. doi: 10.37201/req/151.2026. Epub 2026 Mar 11.
2: Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development; 2006–. Delafloxacin. 2024 Jun 15. 12(8):1241. doi: 10.3390/antibiotics12081241.
4: He R, Lin F, Yu B, Qiu J, Zheng L. The efficacy and adverse events of delafloxacin in the treatment of acute bacterial infections: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Front Pharmacol. 2022 Sep 28;13:975578. doi: 10.3389/fphar.2022.975578.
合成参考文献
摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
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