📜6-苄氧基-7-甲氧基喹唑啉-4-酮置于n,N-二甲基甲酰胺,三氯氧磷体系中,用50%的收率获得4-氯-6-苄氧基-7-甲氧基喹唑啉
参考文献:喹唑啉羧酸盐的新型酰胺类似物具有选择性的抗增殖活性和强效的egfr抑制作用
标题:喹唑啉羧酸盐的新型酰胺类似物具有选择性的抗增殖活性和强效的egfr抑制作用
摘要:在本研究中,开发了一系列新颖的喹唑啉衍生物用于癌症治疗.针对一组60种人类癌细胞系评估了所有合成的类似物的抗增殖活性.显着和选择性抑制几种实体瘤细胞系,例如nci-H322M,Nci-H522(非小细胞肺癌),Igrov1,Sk-Ov-3(卵巢癌),Tk-10(肾癌)和mda观测到-Mb-468(乳腺癌).此外,与标准药物厄洛替尼和吉非替尼相比,所有新的酰胺类似物均在低纳摩尔范围内强烈抑制egfr,产生吗啉代喹唑啉10的活性(ic 50 = 6.12 Nm).此外,蛋白质印迹分析显示化合物10和10抑制egfr磷酸化.11在mda-Mb-468细胞在10μm.分子对接研究显示了与egfr蛋白活性位点的强结合相互作用.当前的研究对于开发用于癌症治疗的新型治疗性基于喹唑啉的分子可能非常有帮助.
Doi:10.1007/s00044-020-02634-0