CAS: 25122-46-7; Clobetasol Propionate

该化合物是一种强效的热热热聚物,由于对甘醇素受体具有强烈的亲近性,因此具有高抗炎性,表现出高抗炎性. 这使得肿胀和红细胞迅速减少,从而有效地治疗严重皮肤病,如皮质丝虫病,同位素皮肤炎和其他炎症.

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Betamethasone 17α,21-ethyl orthopropanoate 21-Chloro-17α-hydroxy-16β-methylpregna-1,4,9(11)-triene-3,20-dione

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Clobetasol Propionate 主要起始原料 Pregna-1,4,9(11)-Triene-3,20-Dione, 21-Chloro-17-Hydroxy-16-Methyl-, (16β)-
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Pregna-1,4,9(11)-Triene-3,20-Dione, 21-Chloro-17-Hydroxy-16-Methyl-, (16β)-
在 叔丁基过氧化氢,4-二甲氨基吡啶,高氯酸,5,5-Dibromohydantoin,氢氟酸,氢溴酸,苄基三甲基氢氧化铵,对甲苯磺酸,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷,氯仿,水,丙酮 用作溶剂,化学反应生成丙酸氯倍他索
参考文献:一种丙酸氯倍他索的制备方法
标题:一种丙酸氯倍他索的制备方法
摘要:本发明提供了一种全新的制备丙酸氯倍他索的合成路线,采用的原料更加廉价易得,反应原料羟基化后氯化,脱去羰基保护基团,再进行五元环双键的选择性氧化及还原,酯化后环氧化六元环双键,氟化开环得丙酸氯倍他索产品.反应过程容易操作,各步骤产率都较高,所获得产物纯度也更高,有效避免了副产物的生成,降低了生产成本,有利于工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-12391691-B2
优先权日:2018-11-16
标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
权利人:AMGEN INC
摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as

专利号:US-2025206736-A1
优先权日:2019-11-14
标题 :Synthesis of kras g12c inhibitor compound
发明人:CORBETT MICHAEL THOMAS; CAILLE SEBASTIEN
权利人:AMGEN INC
摘要:The present disclosure relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as 2-isopropyl-4-methylpyridin-3-amine, useful for the synthesis of compounds, such as Compound 9, for the treatment of KRAS G12C mutated cancers.

专利号:US-2024082118-A1
优先权日:2021-05-19
标 题:Topical compositions and methods of preparing the same
发明人:ABRAMOVICH SAGI; AVIDOR GAL; LANDA BENZION
权利人:LANDA LABS 2012 LTD
摘要:There is disclosed a composition comprising a water-insoluble thermoplastic compound capable of stimulating collagen synthesis (CSSC), the CSSC having a molecular weight of more than 0.6 kDa and being dispersed in a polar carrier as nano-elements having an average diameter of 200 nm or less and a viscosity of 107 mPa·s or less. The nano-elements of CSSC can be capable of stimulating the synthesis of skin proteins and/or enabling the delivery of active agents upon their application to a surface to be treated therewith. Methods for preparing the compositions and uses thereof are also provided.

专利号:WO-2022226312-A1
优先权日:2021-04-22
标 题:Combination nucleotide pool depletion for treatment of viral infections and cancers
发明人:KUMAR VIKRAM; HESSON DAVID; DEMAREST JAMES
权利人:CLEAR CREEK BIO INC
摘要:The invention provides methods of treating cancers and viral infections by providing a combination of agents that inhibit both nucleotide synthesis and nucleotide salvage in the cells of a subject to prevent cancer proliferation and viral replication. The invention provides methods of depleting nucleotide pools by using both inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), such as brequinar, which block synthesis of pyrimidine-based nucleotides, in combination of one or more nucleotide salvage inhibitors, for example deoxycytidine kinase (dCK) inhibitors, Equilibrative nucleoside transporter (ENT) inhibitors, and Uridine-cytidine kinase (UCK) inhibitors, which inhibit salvage of purine and/or pyrimidine-based nucleotides or nucleosides

专利号:US-6264962-B1
优先权日:1997-12-19
标 题:Use of cinnamic acid or of at least one of its derivatives in a cosmetic composition
发明人:BRETON LIONEL; GIRERD FLORENCE; RENAULT BEATRICE
权利人:OREAL
摘要:The invention relates to the use of cinnamic acid, or of at least one of its derivatives, in a cosmetic composition as an agent for promoting the synthesis of the skin's total lipids. n The invention also relates to a cosmetic composition comprising an effective amount of cinnamic acid or of at least one of its derivatives.

专利号:US-9051302-B2
优先权日:2008-01-15
标 题 :Synthesis of resorcylic acid lactones useful as therapeutic agents
发明人:WINSSINGER NICOLAS; BARLUENGA SOFIA; KARPLUS MARTIN
权利人:WINSSINGER NICOLAS; BARLUENGA SOFIA; KARPLUS MARTIN; UNIV STRASBOURG
摘要:Disclosed are macrocyclic compounds of formulae I, I′, II, II′, III, III′, IV, and V, which are analogs of the pochonin resorcylic acid lactones, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods and uses comprising the compounds for the treatment of diseases mediated by kinases and Heat Shock Protein 90 HSP90.
苏州爱华医药科技有限公司
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主要参考文献


1: Nakayama K, Sato K, Shibano T, Isobe T, Suzuki G, Kitamura SI. Occurrence of glucocorticoids discharged from a sewage treatment plant in Japan and the effects of clobetasol propionate exposure on the immune responses of common carp (Cyprinus carpio) to bacterial infection. Environ Toxicol Chem. 2015 Jun 30. doi: 10.1002/etc.3136. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.saa.2015.03.014. Epub 2015 Mar 10. doi: 10.1111/apa.12867. doi: 10.1111/apa.12849. Epub 2014 Dec 10. doi: 10.1111/apa.12824. Epub 2014 Nov 4.
9: Patel HK, Barot BS, Parejiya PB, Shelat PK, Shukla A. Topical delivery of clobetasol propionate loaded microemulsion based gel for effective treatment of vitiligo--part II: rheological characterization and in vivo assessment through dermatopharmacokinetic and pilot clinical studies. Colloids Surf B Biointerfaces. 2014 Jul 1;119:145-53. doi: 10.1016/j.colsurfb.2014.02.005. Epub 2014 Mar 29. doi: 10.1016/j.jaad.2014.02.019. Epub 2014 Apr 3.

合成参考文献


参考文献:10.1177/1087057116635503
摘要:Voter AF, Manthei KA, Keck JL. A High-Throughput Screening Strategy to Identify Protein-Protein Interaction Inhibitors That Block the Fanconi Anemia DNA Repair Pathway. J Biomol Screen. 2016 Jul;21(6):626–33.
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