CAS: 247564-71-2; 2,3,6-Trifluorophenylboronic Acid

该化合物是一种氟碳酸衍生物,通常用于铃木-米亚乌拉交错反应,其三氟芳香环会增强电子脱色特性,提高催化变异的活性.该化合物在制药和农用化学合成中特别有用,因为那里往往需要含氟芳烃的芳烃质素,以保持代谢稳定性和生物利用率.该黄酸功能组有利于与丙烯或乙烯卤化物有选择地结合,从而能够高效地建造复杂的双aryl结构.该化合物在典型反应条件下的稳定性以及与各种子体的兼容性使其成为先进的有机合成的可靠再生剂.建议在惰性大气中进行适当处理,以防止分解.

结构式图片

合成工艺路线路线简述

    专利信息


    专利号:WO-2014202765-A1
    优先权日:2013-06-21
    标题 :Preparation of chiral 1-methyl-2,3,4,5-1h-benzodiazepines via asymmetric reduction of alpha-substituted styrenes
    发明人:STAVBER GAJ; GAZIC SMILOVIC IVANA; CLUZEAU JEROME; RICHTER FRANK
    权利人:LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The present invention provides an asymmetric and economic synthesis of 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1 H-benzo[d]azepine via novel intermediates applying an asymmetric enzymatic, biomimetic or catalytic reduction. The present invention also provides a novel green asymmetric catalytic reduction adapted for an aqueous medium to be applied in the synthesis of 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1 H-benzo[d]azepine or novel intermediates.

    专利号:WO-2014173928-A1
    优先权日:2013-04-23
    标题 :Novel synthetic process to 8-chloro-1-methyl-benzo[d]azepine, novel intermediates and the production thereof
    发明人:GAJ STAVBER; CLUZEAU JEROME; RICHTER FRANK; LAUS GERHARD; GAZIC SMILOVIC IVANA
    权利人:LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The present invention is directed to a simple and economical process for the preparation of 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1 H -benzo[ d ]azepine via novel intermediates and a highly selective asymmetric synthesis leading to enantiopure ( R )-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1 H -benzo[ d ] azepine or its ( S )-enantiomer, in order to avoid or overcome chemical optical resolution.
    北京普瑞东方化学技术有限公司
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    参考文献:10.1055/s-0030-1260913
    摘要:Synthesis of a γ-Secretase Inhibitor. Synfacts. 2011 Aug 19;2011(09):0927. doi: 10.1055/s-0030-1260913.
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