CAS: 147657-22-5; (1R,3S,Z)-5-(2-((1R,3As,7Ar,E)-1-((2R,5S,E)-5-Cyclopropyl-5-Hydroxypent-3-En-2-yl)-7A-Methyloctahydro-4H-Inden-4-Ylidene)Ethylidene)-4-Methylenecyclohexane-1,3-Diol Hydrate

该化合物是一种合成维生素D3类,主要用于皮肤学应用治疗psorplogical,其单水合物形式增强了稳定性和溶性,确保了热液配方的一致效力.调节乳腺细胞分化和扩散的复合作用,减少了psorpic的超发性皮肤损伤特征.卡尔西多里醇单水合物表现出高度的受体亲和性,对钙代谢作用影响最小,尽量减少了系统性副作用.其特性良好的药用植物特征和与前接受者的兼容性使其成为奶油,药膏和溶液的可靠活性药物成分.单水晶体结构进一步确保了制造业的批到批次再生.

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calcipotriene

合成工艺路线路线简述

    卡泊三醇置于氨,水体系中,化学反应 50.0H,反应生成钙泊三醇一水合物
    参考文献:Procedure To Obtain Calcipotriol Hydrate
    标题:Procedure To Obtain Calcipotriol Hydrate
    摘要:获取骨化三醇水合物的步骤.描述了一种用于获取骨化三醇水合物的步骤,该步骤包括在水中无机溶剂存在下反应无水骨化三醇.

    专利信息


    专利号:EP-1730108-B1
    优先权日:2004-03-18
    标 题:Stereoselective synthesis of vitamin d analogues
    发明人:SABROE THOMAS PETER; CALVERLEY MARTIN JOHN
    权利人:LEO PHARMA AS
    摘要:The present invention relates to intermediates useful for the synthesis of calcipotriol or calcipotriol monohydrate, to methods of producing said intermediates, and to methods of stereoselectively reducing said intermediates.

    专利号:EP-1735276-B1
    优先权日:2004-04-02
    标题:Novel method for the preparation of intermediates useful for the synthesis of vitamin d analogues
    发明人:HANSEN ERIK TORNGAARD; SABROE THOMAS PETER; CALVERLEY MARTIN JOHN; PEDERSEN HENRIK; DEUSSEN HEINZ-JOSEF WILHELM
    权利人:LEO PHARMA AS
    摘要:The present invention relates to novel methods for the preparation of intermediates which are useful in the synthesis of cacipotriol. The present invention relates further to the use of intermediates produced with said methods for making calcipotriol or calcipotriol monohydrate.

    专利号:US-8759555-B2
    优先权日:2004-03-18
    标 题:Stereoselective synthesis of vitamin D analogues
    发明人:SABROE THOMAS PETER; CALVERLEY MARTIN JOHN
    权利人:SABROE THOMAS PETER; CALVERLEY MARTIN JOHN; LEO PHARMA AS
    摘要:The present invention relates to intermediates useful for the synthesis of calcipotriol or calcipotriol monohydrate, to methods of producing said intermediates, and to methods of stereoselectively reducing said intermediates.

    专利号:RU-2378252-C2
    优先权日:2004-04-02
    标题 :Novel method for synthesis of intermediate compounds, used in synthesis of vitamin d analogues

    专利号:US-2007027333-A1
    优先权日:2004-03-18
    标题 :Stereoselective synthesis of vitamin d analogues

    专利号:WO-2005095336-A3
    优先权日:2004-04-02
    标题:Novel method for the preparation of intermediates useful for the synthesis of vitamin d analogues
    台州市科瑞生物技术有限公司
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    西安秦凯生物科技有限公司
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    1: Hassib ST, Mahrouse MA, Elkady EF, Sayed RM. Simultaneous HPLC Determination of Betamethasone Esters-Containing Mixtures: Analysis of Their Topical Preparations. J Chromatogr Sci. 2018 May 24. doi: 10.1093/chromsci/bmy047. [Epub ahead of print] doi: 10.1111/jdv.13865. Epub 2016 Oct 10. doi: 10.1002/jps.23701. Epub 2013 Aug 14.
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