CAS: 129488-10-4; Tert-Butyl 5-Amino-1H-Indazole-1-Carboxylate

该化合物是一种受保护的异氮衍生物,广泛用作制药和有机合成的中间体,其中乙丁基氧碳基(Boc)组为异氮氮提供了稳定性,促进了在其他反应场所,如5-氨基组的选择性功能化.该化合物因其与一系列反应条件的兼容性,在药用化学中对于建造环环流脚架特别有用.与自由阿米因相比,受保护的丙烯会增加溶解性和处理能力,同时允许在温酸条件下直接去保护,其高纯度和定义明确的再活动性使它成为发展生物活性分子,包括活性抑制剂和其他治疗剂的可靠建筑块.

结构式图片

相似化合物

19335-11-6 50593-24-3 918903-42-1

物理性质

MSDS等安全信息

欧盟法规

REACH注册C&L通报

上下游产品

CAS号129488-09-1 叔-丁基5-硝基-1H-吲唑-... | CAS号5401-94-5 5-硝基吲唑 | CAS号24424-99-5 二碳酸二叔丁酯

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 1-Boc-5-Amino-Indazole 主要起始原料 5-Nitroindazole
  • (文献来源)合成步骤主要原料 5-Nitroindazole
5-硝基吲唑置于4-二甲氨基吡啶,N,N-二异丙基乙胺,锌体系中,用 四氢呋喃,甲醇 用作溶剂,化学反应 27.17H,反应生成1-Boc-5-氨基-1H-吲唑
参考文献:Ds-9300 的发现:一种高效,选择性和每日一次的口服 Ep300/cbp 组蛋白乙酰转移酶抑制剂
标题:Ds-9300 的发现:一种高效,选择性和每日一次的口服 Ep300/cbp 组蛋白乙酰转移酶抑制剂
摘要:组蛋白乙酰化是组蛋白的翻译后修饰,由组蛋白乙酰转移酶 (Hat) 催化,在细胞过程中起着重要作用.Ep300/cbp 的 Hat 结构域最近已成为癌症治疗的潜在药物靶点.在这里,我们描述了新型,高效和选择性 Ep300/cbp Hat 抑制剂 Ds-9300 的鉴定.我们的优化工作使用基于结构的药物设计方法,该方法基于与化合物2和3复合的 Ep300 Hat 结构域的共晶结构导致鉴定出具有低纳摩尔 Ep300 Hat 抑制效力和抑制组蛋白 H3K27 细胞乙酰化能力的化合物.该系列药物动力学特性的优化导致化合物具有出色的口服全身暴露,每日一次口服16 (Ds-9300) 在阉割的 Vcap 异种移植小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤作用,而体重没有显着减轻.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.2C01641

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