📜C16H18Bno4置于potassium Hydrogen Bifluoride体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,反应生成 (4-Cbz-氨基苯基)三氟硼酸钾
参考文献:(2S)-Isopropyl-5-Iodo-2,3-Dihydro-4(H)-Pyrimidin-4-Ones 通过 Suzuki-Miyaura 交叉偶联反应使用芳基三氟硼酸盐的功能化:方便的对映选择性制备 α-取代的 β-氨基酸
标题:(2S)-Isopropyl-5-Iodo-2,3-Dihydro-4(H)-Pyrimidin-4-Ones 通过 Suzuki-Miyaura 交叉偶联反应使用芳基三氟硼酸盐的功能化:方便的对映选择性制备 α-取代的 β-氨基酸
摘要:Pd(Oac) 2 催化的 1-苯甲酰基-(2S)-Isopropyl-5-Iodo-2,3-Dihydro-4(H)-Pyrimidin-4-Ones 与芳基三氟硼酸钾交叉偶联反应的简单方案已开发.该反应在 110 oc 下使用无配体催化剂进行.在所有情况下,观测到 1-苯甲酰基-(2S)-Isopropyl-5-Iodo-2,3-Dihydro-4(H)-Pyrimidin-4-Ones 和芳基三氟硼酸盐完全转化为 Cc 偶联产物在 30-360 分钟 值得注意的是,芳基三氟硼酸钾中存在的多种基团(-Cf 3,-Ome,-Set,-Cn,-Cho,-Cl,-Cbz,-Ncbz,-Oh,-Co 2 H)可能是容忍.suzuki-Miyaura 产品中的环内双键氢化,然后酸水解,得到高度对映体富集的 α-芳基取代的 β-氨基酸.
DOI:10.1002/ejoc.201000852