📜N-羟基丁二酰亚胺,邻苯二甲酰甘氨酸置于n,N'-二环己基碳二亚胺体系中,用 乙腈 作为反应溶剂,化学反应 5.0H,反应生成 邻苯二甲酰甘氨酸羟基琥珀酰亚胺酯
参考文献:酰基,N-保护的α-氨基酰基和肽基衍生物作为醇类去污剂氰胺的前药形式.
标题:酰基,N-保护的α-氨基酰基和肽基衍生物作为醇类去污剂氰胺的前药形式.
摘要:氰胺(h2Nc与n相同)是一种有效的醛脱氢酶(aldh)抑制剂,在治疗上用作一种醇类威慑剂,已知会以乙酰氰胺的形式快速代谢并排泄到尿液中(1).根据我们的观察结果,即1在体内被脱乙酰基化为氰胺,尽管非常轻微,从而作为后者的前药形式的前体,专门合成了几种氰胺的酰基衍生物作为前药,包括苯甲酰基氰酰胺(2),新戊酰氰胺(3),1-金刚烷基氨酰胺(4),以及长链和中链脂肪酰基衍生物,例如棕榈酰-(6),硬脂酰基-(7)和正丁酰氰胺(5).还合成了n-保护的氰酰胺的α-氨基酰基和肽基衍生物,包括n-碳苯甲氧基甘氨酰-(10),马尿酰基-(13),N-苯甲酰基-L-亮氨酸-(14),N-碳苯甲氧基氧基-L-亮氨酰-(18),N-碳苯甲氧基-L-焦谷氨酰-(22),L-焦谷氨酰基-L-亮氨酰-(19)和l-焦谷氨酰基-L-苯丙氨酰氰胺(20).腹膜内给药后3小时,所有这些氰胺前药在大鼠体内均显着提高了
DOI:10.1021/jm00160A021