CAS: 241479-67-4; 4-[2-[(1R,2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-2-Hydroxy-1-Methyl-3-(1H-1,2,4-Triazol-1-yl)Propyl]-4-Thiazolyl]Benzonitrile

该化合物是一种主要用于治疗侵入性真菌感染的三联甲酸抗菌剂,特别是由Aspergilus和Candida物种造成的突袭性真菌感染,其作用是抑制酶14-demothyase,这对在真菌细胞膜膜中合成雌雄激素至关重要,从而破坏其完整性和功能.Isavolconazole的特征是其广泛频谱抗反爆活动,有利的药效活性以及口服或静脉注射的能力.该化合物的半衰期相对较长,允许每天一次服用,这可以加强病人的合规性.该化合物的溶性与稳定性也值得注意,因为它有助于其功效.此外,相对于其他抗卵蛋白的抗菌剂而言,它具有独特的行动机制,因为它是一种正转化成其体内积极形态的抗药剂.其安全特征包括潜在的副作用,如肝酶抗激素高压和与其他药物的相互作用,在全面监测期间是一种重要的抗逆转疗法.

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上下游产品

CAS号241479-74-3 (2S,3R)-3-(2,5-...

合成工艺路线路线简述

    Isavuconazole Hydrobromide置于碳酸氢钠体系中,用 二氯甲烷,水 用作溶剂,以18.5 G的收率获得艾沙康唑
    参考文献: Novel Stable Polymorphs Of Isavuconazole Or Its Salt Thereof[fr] Nouveaux Polymorphes Stables D'Isavuconazole Ou De Son Sel
    标题: Novel Stable Polymorphs Of Isavuconazole Or Its Salt Thereof[fr] Nouveaux Polymorphes Stables D'Isavuconazole Ou De Son Sel
    摘要:本发明涉及伊沙庫唑或其盐的新型稳定多晶形态,通过HPLC测量时纯度超过90%.具体来说,本发明涉及制备伊沙庫唑基固体非晶态和结晶形式的方法.在另一实施方式中,本发明涉及伊沙庫唑盐的结晶形式,以及2-(2,5-二氟苯基)-1-[1,2,4]三唑-1-基丁烷-2,3-二醇的盐.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12383499-B2
    优先权日:2018-01-01
    标题:Scale up synthesis of silicasome nanocarriers
    发明人:NEL ANDRE E; MENG HUAN; LIU XIANGSHENG
    权利人:UNIV CALIFORNIA
    摘要:In order to facilitate the approval and commercialization of silicasome drug delivery systems (e.g. irinotecan silicasomes) it is necessary to scale up synthesis of the drug-loaded silicasomes. In this regard, it was discovered that the synthesis protocols used for laboratory synthesis of drug-loaded silicasomes (e.g., 500 mg/batch) do not scale to large scale silicasome production, because the resulting products were too heterogeneous for use as pharmaceuticals. Accordingly, new methods are provided herein that effectively afford the large-scale production of mesoporous silica nanoparticles (MSNPs) and lipid bilayer coated MSNPs (silicasomes).

    专利号:US-2024336559-A1
    优先权日:2021-10-06
    标 题 :Anti-fungals compounds targeting the synthesis of fungal sphingolipids
    发明人:OJIMA IWAO; HARANAHALLI KRUPANANDAN; DEL POETA MAURIZIO; GARG ASHNA
    权利人:UNIV NEW YORK STATE RES FOUND
    摘要:The present invention provides a compound having the structure: n n n n n n n n n n n n wherein n R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 are each independently, H, halogen, CN, —CF 3 , —OCF 3 , —NO 2 , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, heterocycle, —OH, —OAc, —OR 13 , —COR 13 , —CH 2 OR 13 , —SH, —SR 13 , —SO 2 R 13 , —NH 2 , —NHR 13 , —NR 14 R 15 , —NHCOR 12 , or —CONR 14 R 15 ; n R 9 , R 10 , R 11 , and R 12 are each independently, H, CN, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, —OAc, —COR 13 , —SH, —SR 13 , —SO 2 R 13 , —NH 2 , —NHR 13 , —NR 14 R 15 , —NHCOR 12 , or —CONR 14 R 15 ;n wherein each occurrence of R 13 is independently alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or heteroaryl, wherein each occurrence of R 14 is independently —H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or heteroaryl, wherein each occurrence of R 15 is independently —H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or heteroaryl, n n wherein when R 14 is methyl, R 15 is not methyl; n wherein at least one of R 9 , R 10 , R 11 , and R 12 is not H; n wherein at least one of R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 is not H.

    专利号:US-10443047-B2
    优先权日:2014-05-01
    标题 :Increasing cellular lipid production by increasing the activity of diacylglycerol acyltransferase and decreasing the activity of triacylglycerol lipase
    发明人:TSAKRAKLIDES VASILIKI; BREVNOVA ELENA E
    权利人:NOVOGY INC
    摘要:Disclosed are methods and compositions for increasing the triacylglycerol content of a cell by up-regulating diacylglycerol acyltransferase and down-regulating triacylglycerol lipase. In some embodiments, a DGA1 protein is expressed and a native TGL3 gene is knocked out, thereby increasing the synthesis of triacylglycerol and decreasing its consumption, respectively.

    专利号:US-12325678-B2
    优先权日:2017-06-16
    标 题 :Anti-fungals compounds targeting the synthesis of fungal sphingolipids
    发明人:OJIMA IWAO; DEL POETA MAURIZIO; LAZZARINI CRISTINA; HARANAHALLI KRUPANANDAN; SUN YI
    权利人:UNIV NEW YORK STATE RES FOUND
    摘要:The present invention provides a compound having the structure: n nand use of the compound for inhibiting the growth of or killing.

    专利号:US-2023364251-A1
    优先权日:2020-08-06
    标 题:Methods for the synthesis of protein-drug conjugates
    发明人:BORCHARDT ALLEN; HUGHES ROBERT MICHAEL
    权利人:CIDARA THERAPEUTICS INC
    摘要:The present invention relates to intermediates and methods for synthesizing protein-drug conjugates that can be used for the treatment of diseases and related conditions.

    专利号:US-9051282-B2
    优先权日:2011-12-16
    标 题:Methods for triazole synthesis
    发明人:HENDERSON WILLIAM H; RICHARDSON JOHN
    权利人:CHEMTREAT INC
    摘要:Disclosed are methods of synthesizing triazoles that avoids the use of concentrated acids in favor of carbonic acid generated from CO 2 that can be practiced at ambient and/or elevated temperature and/or atmospheric and/or elevated pressures. The disclosed methods also provide a way of synthesizing triazole products that are sufficiently pure and/or of sufficient concentration whereby the reaction product(s) may not require purification or other treatment before being used in, for example, formulating water treatment compositions that will tend to suppress corrosion or as an intermediate product in a more complex synthesis.
    杭州国瑞生物科技有限公司
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    博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
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    北京迈索化学技术有限公司
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    主要参考文献


    1: Regella VRPS, Subramanian VC, Bhetanabhotla SS. Identification and structural characterization of four novel degradation products and a process impurity of isavuconazonium sulfate for injection formulation bulk by LC-ESI-QTOF-MS/MS. Eur J Mass Spectrom (Chichester). 2019 Nov
    10:1469066719884402. doi: 10.1177/1469066719884402. [Epub ahead of print] Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548643/ doi: 10.1186/s12941-019-0311-3.
    4: Adamsick ML, Elshaboury RH, Gift T, Mansour MK, Kotton CN, Gandhi RG. Therapeutic drug concentrations of isavuconazole following the administration of isavuconazonium sulfate capsules via gastro-jejunum tube: A case report. Transpl Infect Dis. 2019 Apr;21(2):e13048. doi: 10.1111/tid.13048. Epub 2019 Jan 29. doi: 10.1016/j.diagmicrobio.2018.04.005. Epub 2018 Apr 13. pii: e01292-17. doi: 10.1128/AAC.01292-17. Print 2017 Dec.

    合成参考文献


    参考文献:10.2147/clep.s12502
    摘要:Kriengkauykiat J, Ito JI, Dadwal SS. Epidemiology and treatment approaches in management of invasive fungal infections. Clin Epidemiol. 2011;3():175–91.
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