L-精氨酸置于盐酸体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,化学反应生成L-精氨酸盐酸盐
参考文献:间取代苯丙氨酸和酪氨酸类似物的lat-1活性
标题:间取代苯丙氨酸和酪氨酸类似物的lat-1活性
摘要:转运蛋白大中性氨基酸转运蛋白1(lat-1,Slc7A5)负责转运氨基酸,例如酪氨酸和苯丙氨酸以及甲状腺激素,它已被用作药物输送机制.最近,人们越来越认识到它在癌症中的作用,因为已经发现它在许多不同的肿瘤类型中均被上调,并且其表达水平与预后相关.在meta处替换据报道,芳香氨基酸的位置增加了对lat-1的亲和力;但是,此位置的sar以前未曾探索过.在结合位点的最新精炼计算模型的指导下,我们假设能够填充疏水口袋的基团会增加与lat-1的结合,从而相对于母体氨基酸改善了底物.合成了在间位被卤素,烷基和芳基取代的酪氨酸和苯丙氨酸类似物,并进行了顺式抑制和反式测试-刺激细胞测定以确定活性.与我们最初的假设相反,我们发现亲脂性与底物活性降低和转运蛋白抑制作用增加有关.描述了间位取代的苯丙氨酸和酪氨酸类似物的合成和sar .
Doi:10.1016/j.Bmcl.2016.04.023