CAS: 151103-09-2; 3-(Cyclopropylmethoxy)-4-(Difluoromethoxy)Benzaldehyde

该化合物是一种有机化合物,其特点是芳香结构,包括苯甲二烯功能组;苯环上存在环丙基和二氟甲基苯氧替代成分,这对其独特的化学特性有助.环丙基组引入了菌株,并可能影响化合物的再活性和性与消毒性相互作用,而二氟乙基组则可能增强电子特性,从而影响其极度和溶解性.这种化合物由于其结构特征,可能展示出有趣的生物活动,使其成为医学化学领域进一步研究的候选体.此外,氟丙烯亚胺的存在往往带来更大的稳定性和脂性,对药物设计有利.

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相似化合物

162401-62-9 162401-78-7 162401-69-6

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上下游产品

3-环丙基甲氧基-4-羟基苯甲醛 3-(Cyclopropylmethoxy)-4-Hydroxybenzaldehyde 25934-52-5
4-二氟甲氧基-3-甲氧基苯甲醛 4-(Difluoromethoxy)-3-Methoxybenzaldehyde 162401-70-9
4-二氟甲氧基-3-羟基苯甲醛 4-Difluoromethoxy-3-Hydroxybenzaldehyde 151103-08-1
香草醛 Vanillin 121-33-5

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 4-(Difluoromethoxy)-3-(Cyclopropylmethoxy)-Benzaldehyde 主要起始原料 (Bromomethyl)Cyclopropane And 4-Difluoromethoxy-3-Hydroxybenzaldehyde
  • (文献来源)合成步骤主要原料 (Bromomethyl)Cyclopropane 和 4-Difluoromethoxy-3-Hydroxybenzaldehyde
3-羟基-4-苄氧基苯甲醛置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气,Caesium Carbonate,Sodium Hydroxide体系中,用 乙酸乙酯,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 5.0H,反应生成4-(二氟甲氧基)-3-(环丙基甲氧基)苯甲醛
参考文献:3-环丙甲氧基-4-烷氧基苯甲酰胺类磷酸二酯 酶4抑制剂
标题:3-环丙甲氧基-4-烷氧基苯甲酰胺类磷酸二酯 酶4抑制剂
摘要:本发明公开了新型3‑环丙甲氧基‑4‑烷氧基苯甲酰胺类磷酸二酯酶4抑制剂,所述的抑制剂是通式为式i或者式ⅱ所代表的化合物,其前药,或其可药用盐,或其溶剂化物:;其中r1是独立的甲基(Me‑)或者二氟甲基(Cf2H‑);R2是独立的h,Me或者et;R3是独立的h,Meo或者cl;Cnh2N+2为烷基,N>=2;为取代苯环或者吡啶环;X为c或者n;Y为c或者n.本发明的优点在于:其具有很高的体外酶抑制活性,能选择性作用于pde4上,且具有非常好的抗炎效果以及抗抑郁效果.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9233925-B2
优先权日:2012-03-07
标 题:Process for preparation of roflumilast
发明人:CHEN YI-JING; PIKUL STANISLAW; KUO SHEN-CHUN; CHU GUO-DONG
权利人:SCINOPHARM CHANGSHU PHARMACEUTICALS LTD
摘要:The present invention provides novel processes for the preparation of N-substituted benzamides having the formula VIc: n nIn some embodiments, the invention provides a process for preparation of roflumilast and other pharmaceutically active species. Novel compounds, including intermediates for the synthesis of roflumilast, are also provided.

专利号:US-9321726-B2
优先权日:2012-10-17
标题:Process for preparing roflumilast
发明人:SALAET FERRE JOSEP; MARQUILLAS OLONDRIZ FRANCISCO
权利人:INTERQUIM SA
摘要:The invention relates to a process for the preparation of Roflumilast by reaction of an activated form of 3-(cyclopropylmethoxy)-4-(difluoromethoxy)-benzoic acid with an activating agent selected from (a) carbonyldiimidazole (CDI), (b) 1,1′-carbonyl-di-(1,2,4-triazol) (CDT), (c) 1,1′-carbonyl-bis-(2-methylimidazol), (d), 1′-carbonyl-dipyperidin, (e) N,N′-dicyclohexylcarbodiimide (DCC), (f) N,N′-diisopropylcarbodiimide (DIC), (g) 1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide (EDC) and a combination of one of the previous (a)-(g) with (h) N-hydroxysuccinimide or (i) N-hydroxyphthalimide, and the subsequent reaction with 3,5-dichloropyridine-4-amine in the presence of an inorganic base. The invention also relates to the synthesis intermediates.

专利号:CN-116803986-A
优先权日:2023-06-27
标 题:A kind of synthesis method of roxadustat intermediate

专利号:CN-119371301-A
优先权日:2023-07-27
标题:Roflumilast middle Synthesis process of intermediate
南通嘉星泰生物科技有限公司
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传真:0519-86920912
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