CAS: 1265229-25-1; (5-Amino-1-(2-Methyl-1H-Benzo[d]Imidazol-6-yl)-1H-Pyrazol-4-yl)(1H-Indol-2-yl)Methanone
该化合物是一个小分子,主要作为被称为纤维增殖因子受体的蛋白体的选择性抑制剂.该化合物在肿瘤学领域引起了关注,因为它在治疗各种癌症方面的潜在治疗应用具有异常的FGFR信号.Debio 1347展示了FGFR的高度特殊性,该物质可以最大限度地减少离目标影响并提高其在癌症治疗中的功效.该物质通常在临床环境中施用,而其药用动力特性,如吸收,分布,代谢和排泄物等,对于确定其施用疗法和治疗窗口至关重要.此外,正在进行的研究侧重于了解其行动机制,潜在抗药机制以及对肿瘤微环境的总体影响.与许多调查药物一样,通过临床试验不断评估安全性和功效简介,以确定其在癌症治疗中的作用.
- 英文名称(5-Amino-1-(2-Methyl-1H-Benzo[d]Imidazol-6-yl)-1H-Pyrazol-4-yl)(1H-Indol-2-yl)Methanone
- 中文名称CH5183284(Debio-1347)抑制剂
- IUPAC名称(5-amino-1-(2-methyl-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)-1H-pyrazol-4-yl)(1H-indol-2-yl)methanone
- CAS编号1265229-25-1
- MFCD编号:MFCD28502053
- FDA UNII编号:NR9ZYH80Z8
- 分子式:C20H16N6O分子量:356.39
- 产品CID: 420764
- 同类组份化合物CAS1265229-25-1 (free base)1265231-80-8 (hydroxysuccinate)
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 血管生成(Angiogenesis)
物理性质
- 沸点775.5±55.0 °C(预测)
- 密度1.51±0.1 g/cm3(预测)
- pKa:10.51±0.10(预测)
- PSA:105.38
- LogP:3.9327
- 溶解性≥35.6 mg/mL In DMSO; Insoluble In Etoh; Insoluble In H2O
- 外观形态类白色至黄色固体
- 储存条件储存在 -20°C
- 产品应用该化合物是一种有选择性的,口口生物供应的FGFR抑制剂,具有潜在的抗抗脉冲活动;它展示了对保护FG FFR基因改变的癌症细胞管有选择性抗扩散效应,包括FGGFFR1放大,FGR2放大, FGFRI3突变(例如,Y373C,S249C),FGFFR1OP-FFFRI1聚合,FGBFR3-TAC3聚变和FGTR2门卫TV564F,它赋予其他FGVFR抗体抗力;在活体中,它展示出与FG-FRFR异变异性(如KGG1(白血病,FFG弗R1O-FG1FR1-FF1聚),SNU16(气癌,F GFFER2放大),MFE-280(美化),FFE2 FFFUR2 S252W突变),UUU-UC-14(蓝癌,S2 SFR2S2,SFRC),UCS-49,SMR2 STRC,R2和STRC)
上下游产品
[5-amino-1-(2-methyl-1H-benzimidazol-5-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-(1-benzenesulfonyl-1H-indol-2-yl) methanone 3-(dimethylamino)-2-(1-(phenylsulfonyl)-1H-indole-2-carbonyl)acrylonitrile 3-(1-benzenesulfonyl-1H-indol-2-yl)-3-oxo-propionitrile ethyl 1-(phenylsulfonyl)-1H-indole-2-carboxylate合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 Debio-1347 主要起始原料 Ethanamine, N-[(3,5-Dichlorophenyl)Methylene]-2,2-Diethoxy-
- (文献来源)合成步骤主要原料 Ethanamine, N-[(3,5-Dichlorophenyl)Methylene]-2,2-Diethoxy-
📜1-甲苯磺酰-1H-吲哚-2-甲酸乙酯置于lithium Hexamethyldisilazane体系中,用 四氢呋喃,乙醇,甲苯 用作溶剂,化学反应 24.42H,反应生成Ch5183284(Debio-1347)抑制剂
参考文献:发现[5-氨基-1-(2-甲基-3 H-苯并咪唑-5-基)吡唑-4-基]-(1 H-吲哚-2-基)甲酮(ch5183284 / Debio 1347),口服可用和选择性成纤维细胞生长因子受体(fgfr)抑制剂
标题:发现[5-氨基-1-(2-甲基-3 H-苯并咪唑-5-基)吡唑-4-基]-(1 H-吲哚-2-基)甲酮(ch5183284 / Debio 1347),口服可用和选择性成纤维细胞生长因子受体(fgfr)抑制剂
摘要:受体酪氨酸激酶的成纤维细胞生长因子受体(fgfr)家族调节多种生物学过程,例如细胞增殖,迁移,凋亡和分化.驱动受体和途径活化的各种遗传改变与肿瘤的生长和存活有关.因此,Fgfr家族代表了用于治疗癌症的有吸引力的治疗靶标.在这里,我们报告8(ch5183284 / Debio 1347),一种fgfr1,Fgfr2和fgfr3的口服可用和选择性抑制剂的发现和药理作用.由抑制剂和fgfr的3D模型分析指导的化学修饰导致鉴定出对fgfr1,Fgfr2和fgfr3具有选择性的抑制剂.在小鼠的体外研究和异种移植模型中,8显示出对具有遗传改变的fgfr的癌细胞系的抗肿瘤活性.这些结果支持了8作为一种新的抗癌药的潜在治疗用途.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.6B01156
海关参考信息
- 2902200000-苯
2912110000-甲醛
2914190090-其他无环酮 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
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📌 第三方产品分析报告
合成参考文献
参考文献:10.1200/po.20.00444
摘要:Farouk Sait S, Gilheeney SW, Bale TA, Haque S, Dinkin MJ, Vitolano S, Rosenblum MK, Ibanez K, Prince DE, Spatz KH, Dunkel IJ, Karajannis MA. Debio1347, an Oral FGFR Inhibitor: Results From a Single-Center Study in Pediatric Patients With Recurrent or Refractory FGFR-Altered Gliomas. JCO Precision Oncology. 2021 Nov;(5):876–83. doi: 10.1200/po.20.00444.
摘要:S55 | ZINC15PHARMA | Pharmaceuticals from ZINC15 | DOI:10.5281/zenodo.3247749
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