📜5-溴-2-吡啶甲醛,联硼酸频那醇酯置于potassium Acetate,Tris-(Dibenzylideneacetone)Dipalladium(0),2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应生成2-甲酰基吡啶-5-硼酸频那醇酯
参考文献:新型联芳基恶唑烷酮衍生物,具有广谱抗菌活性,非常好的类药特性和体内对利奈唑胺耐药的金黄色葡萄球菌的功效
标题:新型联芳基恶唑烷酮衍生物,具有广谱抗菌活性,非常好的类药特性和体内对利奈唑胺耐药的金黄色葡萄球菌的功效
摘要:多重耐药细菌的出现以及临床上有用抗生素的减少导致迫切需要开发更有效的抗菌药物来治疗耐药细菌.我们之前发现了具有有效抗菌活性的化合物,但口服生物利用度较差.在此,为了改善药代动力学特征而进行的系统结构优化产生了 26 种新型联芳基恶唑烷酮类似物,并对它们的抗革兰氏阳性,多重耐药性的活性进行了评估.值得注意的是,该化合物对 (Mic = 0.06 μg/ml),Mssa (Mic = 0.125 μg/ml),Mrsa (Mic = 0.06 μg/ml),Lrsa (Mic = 0.125 μg/ml) 和 Lrefa 具有有效的抗菌活性. (mic = 0.5 微克/毫升).通过药物相似性评估(包括微粒体和血浆代谢,Caco-2 细胞通透性,血浆蛋白结合,细胞毒性以及 Cyp450 和人单胺氧化酶的抑制),该化合物被证明是一种有前途的候选药物.值得注意的是,该化合物在 Sprague 中表现出优异的
Doi:10.1016/j.Ejmech.2024.116493