CAS: 99725-12-9; 5-Bromo-2-Fluorobenzyl Bromide

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CAS号51437-00-4 5-溴-2-氟甲苯 | CAS号99725-13-0 5-溴-2-氟苄醇 | CAS号603-35-0 三苯基膦 | CAS号2094-98-6 1,1'-偶氮(氰基环己烷) | CAS号93777-26-5 5-溴-2-氟苯甲醛 | CAS号93777-26-5 5-溴-2-氟苯甲醛 | CAS号99725-13-0 5-溴-2-氟苄醇

5-溴-2-氟苯甲醛置于sodium Tetrahydroborate,N-溴代丁二酰亚胺(Nbs),三苯基膦体系中,用 四氢呋喃,三甘醇二甲醚 作为反应溶剂,化学反应 0.75H,反应生成 2-氟-5-溴苄溴
参考文献:磺酰胺基吡咯烷酮因子xa抑制剂:通过优化p-1和p-4来增强效能和选择性.
标题:磺酰胺基吡咯烷酮因子xa抑制剂:通过优化p-1和p-4来增强效能和选择性.
摘要:磺酰胺基吡咯烷酮是先前公开的选择性类别的因子xa(fxa)抑制剂,最终鉴定为rpr120844作为体内有效成员.认识到中央吡咯烷酮模板可用于将配体呈递给fxa的s-1和s-4亚基,因此开始了优化p-1和p-4组的研究.发现含有4-羟基-和4-氨基苯甲m的磺酰胺基吡咯烷酮是fxa的有效抑制剂.胰蛋白酶和分子模型研究中的x射线晶体学实验表明,我们的抑制剂通过将4-羟基苯甲m部分插入fxa活性位点的s-1子位而结合.在所审查的p-4组中,发现吡啶基噻吩基磺酰胺具有优异的效价和选择性,特别是与4-羟基苯甲m联用时.化合物20B(rpr130737)被证明是有效的fxa抑制剂(k(i)= 2 Nm),对结构相关的丝氨酸蛋白酶具有选择性(> 1000倍).初步生物学评估证明了该抑制剂在体外(例如活化的部分凝血活酶时间)和体内(例如大鼠fecl(2)诱导的颈动脉血栓形成模型)血栓形成的常见测定中的有效性.
DOI:10.1021/jm990041+

专利信息

专利号:US-10538490-B2
优先权日:2016-10-25
标题:Benzylaminopyridylcyclopropanecarboxylic acids, pharmaceutical compositions and uses thereof
发明人：ECKHARDT MATTHIAS; PETERS STEFAN; WAGNER HOLGER
权利人:BOEHRINGER INGELHEIM INT
摘要:The present invention relates to compounds of general formula I, n nwherein the groups R, R 1 , R 2 , R 3 , m and n are defined herein, which have valuable pharmacological properties, including binding to the GPR40 receptor and modulating its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2. Furthermore, the invention relates to novel intermediates, useful for the synthesis of compounds of formula I.