📜2,6-二氟苯胺置于水,Sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,丙酮 作为反应溶剂,化学反应生成 (2,6-二氟苯基)硫脲
参考文献:高通量筛选重组热激蛋白70(hsp70)复合物中蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂.
标题:高通量筛选重组热激蛋白70(hsp70)复合物中蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂.
摘要:蛋白质间相互作用(ppi)是推定药物靶标的重要类别.高通量筛选(hts)的改进显着加速了某些ppi抑制剂的发现.然而,适用于筛选多蛋白复合物的方法(例如由三种或更多种不同成分组成的复合物)的出现较慢.在这里,我们探索了一种使用重组多蛋白复合物(rmpc)的方法.作为模型系统,我们选择了热激蛋白70(hsp70),它是一种atp依赖性分子伴侣,可与包括dnaja2和bag2在内的伴侣伴侣相互作用.hsp70及其协同分子之间的ppi刺激核苷酸循环.因此,为了重新创建此三元蛋白质系统,我们将纯化的人hsp70与dnaja2和bag2结合在一起,然后进行了100次筛选,000种化合物,可抑制伴侣伴侣刺激的atpase活性.这项hts运动产生了两种具有有希望的抑制活性的化合物.有趣的是,一种抑制hsp70和dnaja2之间的ppi,而另一种似乎抑制hsp70-Bag2复合体.使用二级分析,我们发现这
DOI:10.1074/jbc.Ra117.001575