CAS: 477575-56-7; (R,Z)-5-((2,6-Dichlorobenzyl)Sulfonyl)-3-((3,5-Dimethyl-4-(2-(Pyrrolidin-1-Ylmethyl)Pyrrolidine-1-Carbonyl)-1H-Pyrrol-2-yl)Methylene)Indolin-2-One
该化合物是一种复杂的有机化合物,其特点是分子结构复杂,包括多种功能组,如磺酰,碳基和各种芳香环.该化合物有可能展示重要的生物活动,有可能作为药物开发过程中的制药剂或铅化合物.其结构表明,该化合物可能与特定的生物目标发生相互作用,可能影响...
- 英文名称(R,Z)-5-((2,6-Dichlorobenzyl)Sulfonyl)-3-((3,5-Dimethyl-4-(2-(Pyrrolidin-1-Ylmethyl)Pyrrolidine-1-Carbonyl)-1H-Pyrrol-2-yl)Methylene)Indolin-2-One
- 中文名称(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷
- IUPAC名称(R,Z)-5-((2,6-dichlorobenzyl)sulfonyl)-3-((3,5-dimethyl-4-(2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyrrolidine-1-carbonyl)-1H-pyrrol-2-yl)methylene)indolin-2-one
- 其它别名(3Z)-5-{[(2,6-Dichlorophenyl)Methane]Sulfonyl}-3-[(3,5-Dimethyl-4-{[(2R)-2-(Pyrrolidin-1-Ylmethyl)Pyrrolidin-1-Yl]Carbonyl}-1H-Pyrrol-2-yl)Methylidene]-2,3-Dihydro-1H-Indol-2-One; 2H-Indol-2-One, 5-(((2,6-Dichlorophenyl)Methyl)Sulfon
- CAS编号477575-56-7
- MFCD编号:MFCD07772270
- FDA UNII编号:0VXU5T5R3J
- 分子式:C32H34Cl2N4O4S分子量:641.62
- 产品CID: 1470852
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 蛋白酪氨酸激酶
物理性质
- 沸点890.2±65.0 °C at 760 mmHg
- 闪点492.2±34.3 °C
- 密度1.4±0.1 g/cm3
- pKa:11.39±0.20(预测)
- PSA:110.96
- LogP:4.0
- 折射率1.656
- 蒸汽压0.0±0.3 mmHg at 25°C
- 溶解性DMSO: ≥20mg/mL
- 外观形态淡黄色至浅棕色粉末
- 储存条件密封干燥,2-8°C
- 产品应用该化合物是具有9纳米抗硬度的IC50(IC50:40-50纳米)和扩散(IC 50:18-42纳米M)的C-MET抗受体强酸性激素(RTKS)和精液/硫氨基(STKS,19291##192901#通知):PHA-665552是C-MET具有选择性,有选择性,具有ATP竞争竞争力的抑制器,它具有9毫微米的抗C-甲基CMT(IC50/25-50毫米)和C-GFGF-和CMET依赖的细胞功能,显示出抑制下游C-气象效应器(包括GAB-1,ERK,AKT,STAT3,PLC-COM)和FAK-在各种肿瘤细胞管线中的磷酸盐,它表明TPR-ME-转化的BAF3细胞的细胞依赖剂量抑制细胞生长,在0.2微米M的迷测测测到高达92.5%的细胞活性和迁移率中抑制了高达92.5的细胞容度和迁移高达9.5%的细胞.
MSDS等安全信息
上下游产品
CAS号60419-23-0 (R)-(-)-1-(2-吡咯...合成工艺路线路线简述
📜(Z)-5-[{5-(2,6-Dichlorobenzylsulfonyl)-2-Oxoindolin-3-Ylidene}Methyl]-2,4-Dimethyl-1H-Pyrrole-3-Carboxylic Acid,(R)-(+)-1-(2-Pyrrolidinylmethyl)Pyrrolidine置于edac,三乙醇胺,1-羟基苯并三唑体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应生成 (2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷
参考文献:5-Aralkysufonyl-3-(Pyrrol-2-Ylmethylidene)-2-Indolinone Derivatives As Kinase Inhibitors
标题:5-Aralkysufonyl-3-(Pyrrol-2-Ylmethylidene)-2-Indolinone Derivatives As Kinase Inhibitors
摘要:本发明涉及某些抑制激酶的5-烷基磺酰基-3-(吡咯-2-基甲烯基)-2-吲哚酮衍生物,特别是met激酶.还公开了包含这些化合物的药物组合物,利用包含这些化合物的药物组合物治疗激酶介导的疾病的方法,以及它们的制备方法.
海关参考信息
- 2901210000-乙烯
2901220000-丙烯
2902500000-苯乙烯
2902600000-乙苯 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:ES-2794012-T3
优先权日:2008-10-27
标题 :Intermediaries for the synthesis of mTOR kinase inhibitors
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Correction for Smolen et al., Amplification of MET may identify a subset of cancers with extreme sensitivity to the selective tyrosine kinase inhibitor PHA-665752. Proc Natl Acad Sci U S A. 2024 Jun 18;121(25):e2410435121. doi: 10.1073/pnas.2410435121. Epub 2024 Jun 13. Erratum for: Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Feb 14;103(7):2316-21. doi: 10.1073/pnas.0508776103.
2: Yadav AK, Wang S, Shin YM, Jang BC. PHA-665752's Antigrowth and Proapoptotic Effects on HSC-3 Human Oral Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2024 Mar 1;25(5):2871. doi: 10.3390/ijms25052871.
3: Redmer T, Schumann E, Peters K, Weidemeier ME, Nowak S, Schroeder HWS, Vidal A, Radbruch H, Lehmann A, Kreuzer-Redmer S, Jürchott K, Radke J. MET receptor serves as a promising target in melanoma brain metastases. Acta Neuropathol. 2024 Feb 22;147(1):44. doi: 10.1007/s00401-024-02694-1. Erratum in: Acta Neuropathol. 2024 Mar 27;147(1):63. doi: 10.1007/s00401-024-02719-9.
合成参考文献
参考文献:10.1016/j.ejmech.2015.12.016
摘要:Zhang J, Jiang X, Jiang Y, Guo M, Zhang S, Li J, He J, Liu J, Wang J, Ouyang L. Recent advances in the development of dual VEGFR and c-Met small molecule inhibitors as anticancer drugs. European Journal of Medicinal Chemistry. 2016 Jan;108():495–504. doi: 10.1016/j.ejmech.2015.12.016.
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