📜对氯肉桂酸置于氯化亚砜,三乙胺,N,N-二甲基甲酰胺体系中,用 二氯甲烷,甲苯 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成对氯肉桂酸乙酯
参考文献:杀人剂-香豆素和肉桂酸杂种,是新型抗疟疾药物.
标题:杀人剂-香豆素和肉桂酸杂种,是新型抗疟疾药物.
摘要:香菜碱构成新颖的杂合化合物,其结合了具有报道的抗疟原虫特性的两种药物,即β-咔啉甜菜碱和肉桂酸衍生物(cad).Cu(i)催化的叠氮化物-炔烃环加成反应用于制备三类杂化分子:N-甜菜碱6A-I,O-甜菜碱7A-I和n,O-双甜菜碱8A-G,I.评价了甜菜碱对恶性疟原虫(氯喹敏感的pf3D7和耐氯喹的pfdd2菌株)的红细胞生成阶段和伯氏疟原虫的肝阶段的体外抗血浆活性,以及对人肝肝癌细胞系(hepg2)的细胞毒性. .值得注意的是,大多数化合物对疟原虫生命周期的两个阶段都发挥着重要的作用.各种cad与甜菜碱的缀合导致相对于甜菜碱的抗疟原虫活性增加.通常,O-毒品7对两种恶性疟原虫菌株的抗红细胞期均表现出最高的活性,而n,O-Bis毒品8对伯氏疟原虫肝期的表现最显着.对于后一种化合物,分子动力学模拟证实了pfhsp90的atp结合位点内的结合,而较弱的结合剂(即6B和harmine)被发现
Doi:10.1016/j.Ejmech.2019.111927