5-氯-2-羟基吡啶置于氯化亚砜,硫酸,硝酸体系中,用 水,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 21.0H,反应生成2,5-二氯-3-硝基吡啶
参考文献:作为氨基糖原合酶激酶3(gsk-3)抑制剂的8-氨基-[1,2,4]三唑并[4,3-A ]吡啶-3(2 H)-One衍生物的合成与评价
标题:作为氨基糖原合酶激酶3(gsk-3)抑制剂的8-氨基-[1,2,4]三唑并[4,3-A ]吡啶-3(2 H)-One衍生物的合成与评价
摘要:通过建模,合成设计了新的强力糖原合酶激酶3(gsk-3)抑制剂8-氨基-[1,2,4]三唑并[4,3-A ]吡啶-3(2 H)-One衍生物.并进行了体外评价.化合物17C在基于酶和细胞的测定中显示出非常好的效价(ic 50 = 111 Nm,Ec 50 = 1.78μm).此外,已证明其具有理想的水溶性,Pk曲线和适度的大脑渗透能力.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2013.03.119