CAS: 2004-07-1; (2R,3R,4S,5R)-2-(2-Amino-6-Chloro-9H-Purin-9-yl)-5-(Hydroxymethyl)Tetrahydrofuran-3,4-Diol

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鸟苷置于氯化亚砜体系中,用 甲醇,二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 54.0H,反应生成6-氯鸟嘌呤核苷
参考文献:新型6-取代氨基-9-(β-D-呋喃核糖基)嘌呤类似物的合成及其对人上皮癌细胞的生物活性
标题:新型6-取代氨基-9-(β-D-呋喃核糖基)嘌呤类似物的合成及其对人上皮癌细胞的生物活性
摘要:制备了在c-6位置具有氮取代的新核苷衍生物,并通过nci-磺胺丁丹b试验初步筛选了它们对人上皮癌细胞(肝huh7,结肠hct116,乳腺mcf7)的体外抗癌生物活性.N 6-(4-三氟甲基苯基)哌嗪类似物(27)表现出有希望的细胞毒性活性. 在huh7,Hct116和mcf7细胞系上,化合物27比5-Fu,氟达拉滨具有更高的细胞毒性(ic 50 = 1-4μm).最有效的核苷(11,13,16,18,19,21,27,(28)进一步筛选了它们在肝细胞癌细胞系中的细胞毒性.化合物27对huh7,Mahlavu和focus细胞表现出最高的细胞毒活性(ic 50 分别为1,3和1μm).分子的理化性质,药物相似性和药物得分曲线表明,它们被认为具有口服生物利用度.结果表明,新型衍生物将是潜在的药物候选物.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2017.12.070

专利信息

专利号:WO-2014028429-A2
优先权日:2012-08-14
标 题 :Enzymes and polymerases for the synthesis of rna