CAS: 14717-97-6; 2-Amino-3-(Thiazol-4-yl)Propanoic Acid

该化合物是一种非蛋白性基氨酸衍生物,具有异丙醇乙酸循环,具有独特的化学和生物特性,其结构形态对药用化学很感兴趣,因为它在包括酶抑制剂和抗微生物剂在内的生物活性分子中的作用.该化合物是有机合成的多用途中间体,特别是用于消毒器和异环人鱼.其反应功能组可以进行选择性的改变,对药物发现和生物化学研究具有价值.硫酸混合物还增强了目标相互作用的稳定性和连结性.该化合物通常具有高纯度,确保研究应用的可靠性.

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合成工艺路线路线简述

    📜Diethyl (4-Thiazolyl)Methylacetamidomalonate 反应生成4-噻唑基丙氨酸
    参考文献:非天然氨基酸及其肽的研究.二,Dl-β-(4-噻唑基)-α-丙氨酸及其多肽的合成
    标题:非天然氨基酸及其肽的研究.二,Dl-β-(4-噻唑基)-α-丙氨酸及其多肽的合成
    摘要:Dl-β-(4-噻唑基)-α-丙氨酸通过4-噻唑基氯甲烷和乙酰氨基丙二酸二乙酯的缩合以及随后的水解产物以非常好的收率合成.该氨基酸的n-羧基苯甲氧基衍生物很容易制备并转化为其对硝基苯酯和叔丁氧基羰基酰肼,但发现很难直接从该氨基酸获得甲酯或苄酯.苯甲氧基-Dl-β-(4-噻唑基)-α-丙氨酰-甘氨酸苄酯已通过几种偶联方法合成:其产率按以下顺序下降:对硝基苯酯>二环己基碳二亚胺(甘氨酸酯作为游离碱)>二环己基碳二亚胺(使用对甲苯磺酸甘氨酸酯,不含三乙胺)> 二环己基碳二亚胺(对甲苯磺酸甘氨酸酯与三乙胺一起使用)>混合酸酐.受保护的二肽酯的碱性水解以非常好的收率提供了 N-受保护的肽.脱羧苯甲酰化...
    Doi:10.1246/bcsj.39.2473

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9475837-B2
    优先权日:2011-12-23
    标题 :Process for the synthesis of therapeutic peptides
    发明人:HURLEY FIONN; WEGNER KATARZYNA; FOLEY PATRICK
    权利人:IPSEN MFG IRELAND LTD
    摘要:The present invention relates to a process for the large-scale synthesis of therapeutic peptides using a Sieber Amide resin, which comprises solid-phase Fmoc-chemistry.

    专利号:WO-2023031623-A2
    优先权日:2021-09-03
    标 题 :Synthesis of bicycle toxin conjugates, and intermediates thereof

    专利号:CN-118103075-A
    优先权日:2021-09-03
    标题 :Synthesis of bicyclic peptide toxin conjugates and intermediates thereof

    专利号:US-2015045534-A1
    优先权日:2011-12-23
    标题:Process for the Synthesis of Therapeutic Peptides

    专利号:US-2017137489-A1
    优先权日:2011-12-23
    标题 :Process for the Synthesis of Therapeutic Peptides

    专利号:EP-2794634-B1
    优先权日:2011-12-23
    标 题:Process for the synthesis of ghrelin analogues

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    合成方法参考DOI号:10.1021/ja01150a502
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