📜2,3-二氟苯酚置于palladium Diacetate 溴,Sodium Hydride,叔丁胺,4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽,Sodium T-Butanolate体系中,用 二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 用作溶剂,化学反应 34.0H,反应生成左氧氟沙星杂质11
参考文献:通过1,2-环氨基磺酸盐的对映体纯1,4-苯并恶嗪.左氧氟沙星的合成.
标题:通过1,2-环氨基磺酸盐的对映体纯1,4-苯并恶嗪.左氧氟沙星的合成.
摘要:1,2-环氨基磺酸盐经过2-溴苯酚(和相关的苯胺和苯硫酚)的高效和区域特异性亲核裂解,然后进行pd(0)介导的胺化作用,以取代和对映体纯的1,4-苯并恶嗪(和喹喔啉)和1,4-苯并噻嗪).该化学方法提供了一种短而有效的进入(3S)-3-甲基-1,4-苯并恶嗪19的方法,后者是左氧氟沙星合成的后期中间体.
Doi:10.1021/ol0712475