CAS: 959996-48-6; (2-Bromo-5-Fluorophenyl)Boronic Acid

该化合物是一种多用途的boronic酸衍生物,广泛用于Suzuki-Miyaura的交叉组合反应,这是形成有机合成中碳-碳联结的关键方法,在苯环上存在溴和氟替代成分,这增强了其反应性和选择性,对构建复杂的芳香框架很有价值.这一化合物在制药和材料科学研究中特别有用,需要确切的芳香系统功能化.在标准处理条件下保持稳定,与各种反应条件相兼容,进一步有助于其实用性.高纯度可用于确保要求合成应用的一贯性.

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1-bromo-4-fluoro-2-iodobenzene 3-(2-bromo-5-fluorophenyl)-1-(2-trimethylsilylethoxymethyl)pyrazole-4-carbaldehyde (R)-(3-(2-bromo-5-fluorophenyl)-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)-methyl)-1H-pyrazol-4-yl)(cyclopropyl)methanamine (S)-4-cyclopropyl-8-fluoro-5-(4-(trifluoromethyl)phenylsulfonyl)-4,5-dihydro-2H-pyrazolo[4,3-c]quinoline (R)-4-cyclopropyl-8-fluoro-5-(4-(trifluoromethyl)phenylsulfonyl)-4,5-dihydro-2H-pyrazolo[4,3-c]quinoline

合成工艺路线路线简述

  • 202865-72-3 = 959996-48-6
    反应条件:1.1 Reagents: Chloro(1-Methylethyl)Magnesium Solvents: Tetrahydrofuran; -42 °C; 2 H,-42 °C1.2 Reagents: Triisopropyl Borate; -42 °C -> Rt; Overnight,Rt1.3 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; Rt1.4 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Ph 3
    标题:Discovery Of (R)-4-Cyclopropyl-7,8-Difluoro-5-(4-(Trifluoromethyl)Phenylsulfonyl)-4,5-Dihydro-1H-Pyrazolo[4,3-C]Quinoline (Elnd006) And (R)-4-Cyclopropyl-8-Fluoro-5-(6-(Trifluoromethyl)Pyridin-3-Ylsulfonyl)-4,5-Dihydro-2H-Pyrazolo[4,3-C]Quinoline (Elnd007): Metabolically Stable γ-Secretase Inhibitors That Selectively Inhibit The Production Of Amyloid-β Over Notch
    作者:Probst,Gary; Aubele,Danielle L.; Bowers,Simeon; Dressen,Darren; Garofalo,Albert W.; Et Al
    参考文献:Journal Of Medicinal Chemistry 日期:2013 卷标:56(13) 页码:5261-5274]

    202865-72-3 = 959996-48-6
    反应条件:1.1 Reagents: Chloro(1-Methylethyl)Magnesium Solvents: Tetrahydrofuran; -42 °C; 2 H,-42 °C1.2 Reagents: Triisopropyl Borate; -42 °C -> Rt; Overnight,Rt1.3 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; 1 H,Rt1.4 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Ph 3
    标题:Preparation Of Fused Tricyclic Sulfonamides,Especially 5-Arylsulfonyl-1H-Pyrazolo[4,3-C]Quinolines,As Gamma-Secretase Inhibitors For The Treatment Of Cognitive Disorders
    参考文献:World Intellectual Property Organization
📜2-碘-4-氟溴苯置于异丙基氯化镁,硼酸三异丙酯,Sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,反应生成 2-溴-5-氟苯硼酸
参考文献:Fused,Tricyclic Sulfonamide Inhibitors Of Gamma Secretase
标题:Fused,Tricyclic Sulfonamide Inhibitors Of Gamma Secretase
摘要:该发明提供了公式i的化合物: 或其药用盐,其中r 1,R 2 和a,B和c环如本文所定义.公式i的化合物在治疗或预防认知障碍,如阿尔茨海默病方面是有用的.该发明还涵盖了包括公式i的化合物或盐的药物组合物,制备所需化合物的方法,以及使用公式i的化合物或盐治疗认知障碍,如阿尔茨海默病的方法.

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合成参考文献


参考文献:10.1055/s-0033-1339717
摘要:Synthesis of ELND007. Synfacts. 2013 Sep 17;9(10):1040. doi: 10.1055/s-0033-1339717.
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