CAS: 862207-71-4; (S)-Quinuclidin-3-Yl (S)-1-Phenyl-3,4-Dihydroisoquinoline-2(1H)-Carboxylate Succinate

该化合物是一种主要用作抗乳胶剂治疗过活性膀胱的药物化合物,它有选择性地抑制M3肌肉肝炎乙酰胆碱酯受体,这些受体是造成膀胱收缩的原因,从而减少了尿急性和频率.该化合物的特点是其手性中心,这些中心有助于其特定的药理活动. 活性素杂酚油通常以杂酚盐形式施用,提高其溶解性和生物利用率.该物质呈现一种有利的药性皮肤病特征,包括相对较长的半衰期,允许每天服用一次.常见的副作用可能包括口干,内吸和视力模糊,这些是抗胆碱药物的典型特征.该化合物的化学结构包括一种双环状细胞,对于其受受体结合至关重要.

结构式图片

物理性质

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    succinic acid solifenacin (1S)-3,4-dihydro-1-phenyl-2-(1H)-isoquinolinecarboxylic acid (3S)-1-azabicyclo[2.2.2]°Ct-3-yl ester (3R)-1-azabicyclo[2.2.2]°Ct-3-yl (1R)-3,4-dihydro-1-phenyl-2(1H)-isoquinolinecarboxylate

    合成工艺路线路线简述

      📜(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉置于sodium Hydride,三乙胺体系中,用 乙酸乙酯,甲苯,Mineral Oil 作为反应溶剂,化学反应 35.0H,反应生成 索非那新ep杂质h,琥珀酸索利那辛
      参考文献: Novel Process For The Preparation Of Solifenacin Succinate[fr] Nouveau Procédé Pour La Préparation De Succinate De Solifénacine
      标题: Novel Process For The Preparation Of Solifenacin Succinate[fr] Nouveau Procédé Pour La Préparation De Succinate De Solifénacine
      摘要:本发明涉及一种通过将式(ivb)的化合物与(rs)-3-喹诺啉醇(其中,R代表甲基,乙基,异丙基)缩合制备索利那非琥酸盐的方法,以产生(1S)-3,4-二氢-1-苯基-2(1H)-异喹啉羧酸(3Rs)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基酯的对映体混合物,该混合物与琥珀酸在溶剂或溶剂混合物中反应,制备光学纯的索利那非琥酸盐,化学式(x).

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