CAS: 64187-47-9; (S)-1-((Benzyloxy)Carbonyl)-4-Oxopyrrolidine-2-Carboxylic Acid

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CAS号13504-85-3 CBZ-L-羟脯氨酸 | CAS号51-35-4 L-羟脯氨酸 | CAS号501-53-1 氯甲酸苄酯 | CAS号32563-24-9 L-erythro-4-氟谷氨酸 | CAS号94841-17-5 盐酸螺普利 | CAS号82087-73-8 (2S,4s)-4-苄基吡咯烷-2-羧酸 | CAS号83647-97-6 螺普利 | CAS号64187-48-0 N-CBZ-羟脯氨酸甲酯 | CAS号64769-66-0 L-反式-吡咯烷-2,4-二羧酸 | CAS号618-27-9 顺式-4-羟基-L-脯氨酸 | CAS号13504-86-4 (2S,4S)-N-Cbz-4... | CAS号13504-85-3 CBZ-L-羟脯氨酸 | CAS号16217-15-5 N-Cbz-4-氧代-L-脯氨酸甲酯

L-羟基脯氨酸置于jones Reagent,三甲基氯硅烷,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 二氯甲烷,丙酮 作为反应溶剂,化学反应 18.17H,反应生成 N-Cbz-4-氧-L-脯氨酸
参考文献:天冬氨酸半醛脱氢酶构象受限抑制剂的合成与评价.
标题:天冬氨酸半醛脱氢酶构象受限抑制剂的合成与评价.
摘要:已经开发了天冬氨酸半醛脱氢酶酶的抑制剂,天冬氨酸半醛脱氢酶是产生新型抗生素化合物的关键生物学靶标.为了研究抑制剂系列中结合的改进,研究了通过构象限制降低熵屏障对结合的影响.反应生成了线性和环状底物类似物的库,并使用计算对接来辅助结构选择.因此鉴定出环状膦酸酯抑制剂18与酶活性位点互补.合成和体外抑制分析表明,其对天然底物的k(i)为3.8 Mm,其中18的线性类似物(化合物15)以前没有抑制活性.两种其他抑制剂,磷酸盐类似物非对映异构体17A和17B,合成,并且还发现具有较低的毫摩尔k(i)值.作为计算对接研究的结果,发现了一种新型的底物结合相互作用:底物(磷酸氢氧根作为氢键供体)与nadph辅因子(2'-氧作为氢键受体)之间的氢键结合.
DOI:10.1039/c0Mb00227E

专利信息

专利号:US-2025129021-A1
优先权日:2023-09-19
标 题:Small molecule protein synthesis modulators
发明人：GYGI DAVID; BAHMANYAR SOGOLE SAMI; HAMANN LAWRENCE
权利人:INTERDICT BIO INC
摘要:The present disclosure provides compounds of the formulae herein (e.g., Formula (I), Formula (V)), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for modulating protein synthesis (e.g., modulating synthesis of BCL-2, MYC, CCND1, MCL-1, ALK, KRAS-G12D). The present disclosure also provides pharmaceutical compositions and kits comprising the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of treating or preventing diseases or disorders (e.g., diseases or disorders associated with BCL-2, MYC, CCND1, MCL-1, ALK, KRAS-G12D) by administering to a subject in need thereof the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, or pharmaceutical compositions thereof.

专利号:RU-1770320-C
优先权日:1991-01-22
标题:Method of n-benzyloxycarbonyl-4-ketoproline alkyl esters synthesis