CAS: 1262036-50-9; N-(3-((4As,7As)-2-Amino-4A,5-Dihydro-4H-Furo[3,4-D][1,3]Thiazin-7A(7H)-yl)-4-Fluorophenyl)-5-Fluoropicolinamide

该化合物是一种复杂的有机化合物,其独特的结构特征包括一个结合的双环系统和多种功能组;苯和丙烯环体中存在氟原子,会加强其亲情性,并可能影响其生物活动;硫磺胺会对其潜在的药理特性作出贡献,因为含有此类结构的化合物的治疗作用经常受到调查;氨基化合物表示氢联结的潜力,可以提高溶性,并与生物目标相互作用;该化合物的具体立体化学化学学结构(4aS,7aS)表明,该化合物对生物活动至关重要,因为立体异构体可能表现出截然不同的特性;

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上下游产品

CAS号1262037-71-7 N-(3-((4aS,7aS)... | CAS号1262036-49-6 N-(3-((4aS,7aS)... | CAS号1262036-49-6 N-(3-((4aS,7aS)...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Ly2886721 主要起始原料 Ethanamine, N-[(3,5-Dichlorophenyl)Methylene]-2,2-Diethoxy-
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Ethanamine, N-[(3,5-Dichlorophenyl)Methylene]-2,2-Diethoxy-
📜Ly 2886721 盐酸盐; N-[3-[(4As,7As)-2-氨基-5,7-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(4Ah)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺盐酸盐置于sodium Hydroxide体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 0.5H,反应生成Ly 2886721; N-[3-[(4As,7As)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺
参考文献:Bace Inhibitors
标题:Bace Inhibitors
摘要:本发明提供了式i的bace抑制剂:使用它们的方法,中间体以及它们的制备方法.

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主要参考文献


1: May PC, Willis BA, Lowe SL, Dean RA, Monk SA, Cocke PJ, Audia JE, Boggs LN, Borders AR, Brier RA, Calligaro DO, Day TA, Ereshefsky L, Erickson JA, Gevorkyan H, Gonzales CR, James DE, Jhee SS, Komjathy SF, Li L, Lindstrom TD, Mathes BM, Martényi F, Sheehan SM, Stout SL, Timm DE, Vaught GM, Watson BM, Winneroski LL, Yang Z, Mergott DJ. The potent BACE1 inhibitor LY2886721 elicits robust central Aβ pharmacodynamic responses in mice, dogs, and humans. J Neurosci. 2015 Jan 21;35(3):1199-210. doi: 10.1523/JNEUROSCI.4129-14.2015. doi: 10.1186/s40478-014-0175-x.
4: Lahiri DK, Maloney B, Long JM, Greig NH. Lessons from a BACE1 inhibitor trial: off-site but not off base. Alzheimers Dement. 2014 Oct;10(5 Suppl):S411-9. doi: 10.1016/j.jalz.2013.11.004. Epub 2014 Feb 12.

合成参考文献


参考文献:10.1038/s41380-018-0060-2
摘要:Liu F, Zhang Y, Liang Z, Sun Q, Liu H, Zhao J, Xu J, Zheng J, Yun Y, Yu X, Song W, Sun X. Cleavage of potassium channel Kv2.1 by BACE2 reduces neuronal apoptosis. Mol Psychiatry. 2018 Jul;23(7):1542–54. doi: 10.1038/s41380-018-0060-2.
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