📜N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺置于盐酸体系中,用 水,乙腈 用作溶剂,化学反应生成N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸
参考文献:咪唑并[1,2-B ]噻唑衍生物作为新型sirt1活化剂的发现
标题:咪唑并[1,2-B ]噻唑衍生物作为新型sirt1活化剂的发现
摘要:已显示一系列咪唑并[1,2-B ]噻唑衍生物可激活nad +依赖性脱乙酰基酶sirt1,这是治疗各种代谢疾病的潜在新治疗靶标.该系列化合物是从带有恶唑烷吡啶核的高通量筛选命中获得的.水溶性基团可方便地安装在咪唑并[1,2-B ]噻唑环的c-2或c-3位置.可以通过修饰这些咪唑并[1,2-B ]噻唑衍生物的酰胺部分来调节sirt1酶的活性.该系列中最有效的类似物,即化合物29,已在ob / Ob小鼠模型,饮食诱发的肥胖(dio)小鼠模型和zucker Fa / Fa大鼠模型中证明了口服降糖活性.
Doi:10.1021/jm8012954