📜异丙氧基乙醇,甲基磺酰氯置于三乙胺体系中,用 氯仿 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成甲磺酸2-异丙氧乙酯
参考文献:亚胺衍生物作为具有镇痛作用的新型有效和选择性cb2大麻素受体激动剂.
标题:亚胺衍生物作为具有镇痛作用的新型有效和选择性cb2大麻素受体激动剂.
摘要:在这项研究中,合成了一系列新型的cb(2)受体激动剂亚胺衍生物1-6,并评估了其对cb(2)受体的活性.在以前的文章中,我们报道了噻唑衍生物1(一种有效的cb(2)受体激动剂)的合成和sar,但我们尚未评估1的5元杂环的化学修饰.在本研究中,我们尝试进行化学修饰试图进一步提高对cb(2)受体的结合亲和力的5元杂环1.在进行结构修饰的过程中,我们发现新型吡唑衍生物6B(cbs0550)对cb(2)受体具有高亲和力(ic(50)= 2.9 Nm,Ec(50)= 1.8 Nm,E(max) )= 85%),对cb(2)的高选择性(cb(1)ic(50)/ Cb(2)ic(50)= 1400)和非常好的理化性质(在水中的溶解度:5.在25oc下为9 Mg / 100Ml).以10Mg / Kg的剂量向大鼠口服6B会导致明显的血浆浓度,在randall-Selitto大鼠炎性疼痛模型中口服给予化合物6B可以显着逆转机械痛觉过敏.
Doi:10.1016/j.Bmc.2007.10.087