CAS: 20537-88-6; S-(2-((3-Aminopropyl)Amino)Ethyl) O,O-Dihydrogen Phosphorothioate

该化合物是一种主要用于减少化学治疗和辐射治疗副作用的细胞保护剂,是天然发生的氨基酸基丙烯酸囊肿的磷酸衍生物,是一种自由的激进的腐蚀剂,保护正常组织免受氧化性损害.氨基磷因能够减轻某些乳胶化剂,特别是肝炎,并减少头部和颈部辐射病人的氧气(干嘴)的毒性而闻名.该化合物是静脉注射或亚乳液,其特点是其快速代谢作用会增强其保护作用.化学结构包括一种对抗氧化性特性至关重要的硫醇组.尽管一般都受到良好调和,但氨基苯可造成诸如低血压,恶心和呕吐等副作用.其使用经常适应个别病人的需要,平衡细胞保护的惠益与潜在不良效果.

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CAS号23545-42-8 N-(2-溴乙基)-1,3-丙...

合成工艺路线路线简述

    2-(3-氨基丙基氨基)乙基溴置于trisodium Thiophosphate体系中,化学反应 4.0H,以86.6%的收率获得氨磷汀
    参考文献:一种氨磷汀的合成方法
    标题:一种氨磷汀的合成方法
    摘要:本发明公开了一种氨磷汀的合成方法,包括如下步骤:(1)使式(ⅳ)所示化合物与氢气在氧化铑,氧化金和雷尼镍的共同存在下反应生成式(ⅲ)所示化合物;(2)使式(ⅲ)所示化合物与溴化氢在水和c1‑5醇类溶剂的混合溶剂中,在0‑20oc下反应生成式(ⅱ)所示化合物;(3)使式(ⅱ)所示化合物与硫代磷酸钠反应制成式(I)所示的氨磷汀;本发明能够兼具获得高收率与高纯度的产物,且工艺简单,适于工业化生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9353057-B2
    优先权日:2003-12-30
    标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
    发明人:GALLOP MARK A; DAI XUEDONG; SCHEUERMAN RANDALL A; RAILLARD STEPHEN P; MANTHATI SURESH K; YAO FENMEI; PHAN THU; LUDWIKOW MARIA; PENG GE; BHAT SEEMA
    权利人:XENOPORT INC
    摘要:Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

    专利号:US-12383499-B2
    优先权日:2018-01-01
    标题:Scale up synthesis of silicasome nanocarriers
    发明人:NEL ANDRE E; MENG HUAN; LIU XIANGSHENG
    权利人:UNIV CALIFORNIA
    摘要:In order to facilitate the approval and commercialization of silicasome drug delivery systems (e.g. irinotecan silicasomes) it is necessary to scale up synthesis of the drug-loaded silicasomes. In this regard, it was discovered that the synthesis protocols used for laboratory synthesis of drug-loaded silicasomes (e.g., 500 mg/batch) do not scale to large scale silicasome production, because the resulting products were too heterogeneous for use as pharmaceuticals. Accordingly, new methods are provided herein that effectively afford the large-scale production of mesoporous silica nanoparticles (MSNPs) and lipid bilayer coated MSNPs (silicasomes).

    专利号:US-10925977-B2
    优先权日:2006-10-05
    标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
    发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
    权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
    摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

    专利号:US-12391691-B2
    优先权日:2018-11-16
    标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
    发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as

    专利号:US-2025206736-A1
    优先权日:2019-11-14
    标题 :Synthesis of kras g12c inhibitor compound
    发明人:CORBETT MICHAEL THOMAS; CAILLE SEBASTIEN
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present disclosure relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as 2-isopropyl-4-methylpyridin-3-amine, useful for the synthesis of compounds, such as Compound 9, for the treatment of KRAS G12C mutated cancers.

    专利号:US-9254327-B2
    优先权日:2010-05-10
    标 题 :Methods and compositions for delivery of active agents
    发明人:MANOHARAN MUTHIAH; RAJEEV KALLANTHOTTATHIL G
    权利人:MANOHARAN MUTHIAH; RAJEEV KALLANTHOTTATHIL G; ALNYLAM PHARMACEUTICALS INC
    摘要:A lipid particle can include a cationic lipid. Synthesis of the cationic lipid can include a ylide-based reaction, such as a Wittig reaction or sulfur ylide reaction. In some cases, the synthesis can also include a Michael addition or a related addition reaction.
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    主要参考文献


    1: Jaćević V, Dragojević-Simić V, Tatomirović Ž, Dobrić S, Bokonjić D, Kovačević A, Nepovimova E, Vališ M, Kuča K. The Efficacy of Amifostine against Multiple-Dose Doxorubicin-Induced Toxicity in Rats. Int J Mol Sci. 2018 Aug 12;19(8). pii: E2370. doi: 10.3390/ijms19082370. doi: 10.21147/j.issn.1000-9604.2018.03.03.
    5: Xie J, Wang C, Zhao F, Gu Z, Zhao Y. Application of Multifunctional Nanomaterials in Radioprotection of Healthy Tissues. Adv Healthc Mater. 2018 Jul
    17:e1800421. doi: 10.1002/adhm.201800421. [Epub ahead of print] doi: 10.1515/jvetres-2017-0064. eCollection 2017 Dec.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s12094-010-0474-z
    摘要:Gutiérrez-Gutiérrez G, Sereno M, Miralles A, Casado-Sáenz E, Gutiérrez-Rivas E. Chemotherapy-induced peripheral neuropathy: clinical features, diagnosis, prevention and treatment strategies. Clinical and Translational Oncology. 2010 Feb 20;12(2):81–91. doi: 10.1007/s12094-010-0474-z.
    摘要:Chen Z, Wang S, Wang S, Cheng Q, Lu S. [Morphological observation of amifostine's protective effect on radiation induced early middle ear injury]. Lin Chuang Er Bi Yan Hou Ke Za Zhi. 2005 Aug;19(16):750–3.
    参考文献:10.1097/ccm.0b013e3182284a5f
    摘要:Fu P, Murley JS, Grdina DJ, Birukova AA, Birukov KG. Induction of cellular antioxidant defense by amifostine improves ventilator-induced lung injury*. Critical Care Medicine. 2011 Dec;39(12):2711–21. doi: 10.1097/ccm.0b013e3182284a5f.
    摘要:Gorker I, Yurut-Caloglu V, Karadag H, Caloglu M, Altaner S, Cengiz H, Ozen A. Acute radiation effect in the brain in infant rats: Neurocognitive and histopathological examination. J BUON. 2011 Apr;16(2):297–303.
    参考文献:10.4103/0974-2700.82219
    摘要:Rojavin Y, Seamon MJ, Tripathi RS, Papadimos TJ, Galwankar S, Kman N, Cipolla J, Grossman MD, Marchigiani R, Stawicki SP. Civilian nuclear incidents: An overview of historical, medical, and scientific aspects. J Emerg Trauma Shock. 2011 Apr;4(2):260–72.
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