📜氯甲酸-9-芴基甲酯,2-Aminoindan-2-Carboxylic Acid Hydrochloride置于sodium Carbonate体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,化学反应 2.0H,以17%的收率获得n-Fmoc-2-氨基茚-2-甲酸
参考文献:Philanthotoxins氨基酸部分的构象限制和空间体积对ampar拮抗作用的影响.
标题:Philanthotoxins氨基酸部分的构象限制和空间体积对ampar拮抗作用的影响.
摘要:Philanthotoxin-343(phtx-343)是黄蜂毒素phtx-433的合成类似物,是离子型受体(例如achr或iglur)的非竞争性拮抗剂.为了确定氨基酸侧链变异的可能影响,制备了由17种phtx-343类似物组成的文库.因此,酪氨酸被非极性,构象受限或庞大的氨基酸取代,而酰基单元和多胺部分保持不变.首次制备了具有叔酰胺基团的类似物.将五氟苯基酯用于酰胺键的形成,建立了费洛托辛溶液和固相合成的通用方案(总收率分别为39-90%和42-54%).测试了这些类似物拮抗海藻酸盐诱导的爪蟾卵母细胞表达的大鼠脑mrna的2-氨基-3-(3-羟基-5-甲基-4-异恶唑酰基)丙酸受体(ampar)的海因酸盐诱导电流的能力.这表明氨基酸部分中的空间体积被很好地耐受,并且表明与ampar的结合不涉及作为氢键供体的α-Nhco基团.
Doi:10.1021/jm049906W