CAS: 114040-06-1; 3-Bromo-5,7-Dichloropyrazolo[1,5-A]Pyrimidine

该化合物是一种环环环的杂交化合物,其特点是一个有引信的和环系统,其特点是溴和氯替代成分,可对其化学再活性和生物活动产生重大影响;卤素的存在往往会增强脂性,并可能影响化合物与生物目标的相互作用,使其对药用化学感兴趣; [1,5-a] ,因其不同的药理特性而闻名,包括潜在的抗炎,抗癌和抗病毒活动; 3,5,7个位置的溴和氯原子的具体安排有助于该化合物独特的电子和...

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877173-84-7 960613-96-1 57489-77-7

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CAS号57489-77-7 5,7-二氯吡唑并[1,5-a]嘧啶 | CAS号57489-70-0 7-羟基[1,5-a]嘧啶-5...

合成工艺路线路线简述

    5,7-二氯吡唑并[1,5-A]嘧啶置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs)体系中,用 氯仿 用作溶剂,化学反应 1.0H,以74%的收率获得3-溴-5,7-二氯吡唑并[1,5-A]嘧啶
    参考文献:丝裂素活化蛋白激酶活化蛋白激酶2(mapkap-K2)作为抗炎目标:使用聚焦库和基于结构的优化方法的选择性吡唑并[1,5-A ]嘧啶抑制剂的发现和体内活性
    标题:丝裂素活化蛋白激酶活化蛋白激酶2(mapkap-K2)作为抗炎目标:使用聚焦库和基于结构的优化方法的选择性吡唑并[1,5-A ]嘧啶抑制剂的发现和体内活性
    摘要:通过筛选激酶集中的文库,发现了一类新型的促分裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶2(mapkap-K2)抑制剂.Mapkap-K2的同源性模型已生成,可用于指导最初的sar研究并合理化所观测到的对cdk2的选择性.结合到晶体mapkap-K2的活性系列化合物的x射线晶体结构证实了预测的结合模式.这使得能够发现一系列吡唑并[1,5-A ]嘧啶衍生物,它们在抗内毒素休克的小鼠模型中作为抗tnf-α剂具有非常好的体外细胞效价和体内功效.
    Doi:10.1021/jm300411K

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    主要参考文献

    参考标题:Correction To Mitogen-Activated Protein Kinase-Activated Protein Kinase 2 (Mapkap-K2) As An Antiinflammatory Target: Discovery And In Vivo Activity Of Selective Pyrazolo[1,5-A]Pyrimidine Inhibitors Using A Focused Library And Structure-Based Optimization Approach
    作者:Tomomi Kosugi,Dale R. Mitchell,Aiko Fujino,Minoru Imai,Mika Kambe,Shinji Kobayashi,Hiroaki Makino,Yohei Matsueda,Yasuhiro Oue,Kanji Komatsu,Keiichiro Imaizumi,Yuri Sakai,Satoshi Sugiura,Osami Takenouchi,Gen Unoki,Yuko Yamakoshi,Vicky Cunliffe,Julie Frearson,Richard Gordon,C. John Harris,Heidi Kalloo-Hosein,Joelle Le,Gita Patel,Donald J. Simpson,Brad Sherborne,Peter S. Thomas,Naotaka Suzuki,Midori Takimoto-Kamimura,Ken-Ichiro Kataoka |发布日期:2012.11.26
    摘要:Corrected File (See Above) Associated With This Addition And Correction That Lists Experimental Details For The Synthesis Of All Compounds And Spectral Data Of All Intermediates And Final Compounds; Kinase Selectivity Panel For (S)-44; Thp-1 Cell Based Assay Concentration Effect Curves For (S)-44, 59, And 64. This Material Is Available Free Of Charge Via The Internet At Http://pubs.Acs.Org. This Article
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