📜8-Quinolinyl-2,3,4,6-Tetra-O-Acetyl-β-D-Galactopyranoside置于sodium Methylate体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 0.5H,以41%的收率获得8-羟基喹啉基-β-D-吡喃半乳糖苷
参考文献:8-羟基喹啉糖缀合物的合成及其β1,4-Galt抑制和抗癌特性的初步测定.
标题:8-羟基喹啉糖缀合物的合成及其β1,4-Galt抑制和抗癌特性的初步测定.
摘要:8-羟基喹啉支架是一种特权结构,用于设计具有治疗潜力的新型活性剂.其与糖单元的连接被形成以改善药代动力学性质.喹啉衍生物,尤其是糖缀合物的广谱活性通常与螯合金属离子的能力或与插入dna的能力有关.已经开发了简单有效的合成8-羟基喹啉和8-羟基喹哪啶衍生物的糖缀合物的方法,所述糖缀合物在其结构中包含o-糖苷键或1,2,3-三唑接头.测试获得的糖缀合物抑制β-1,4-半乳糖基转移酶以及抑制癌细胞增殖的能力.发现使用的糖缀合策略既影响活性的提高又影响8-Hq衍生物的生物利用度的提高.它们的活性取决于附着的糖的类型,糖部分中保护基的存在以及糖和喹诺酮苷元之间的连接基的存在.
Doi:10.1016/j.Bioorg.2018.11.047