CAS: 1080622-86-1; 1-(6,7-Dimethoxyquinazolin-4-yl)-3-(Pyridin-2-yl)-1H-1,2,4-Triazol-5-Amine
- 英文名称1-(6,7-Dimethoxyquinazolin-4-yl)-3-(Pyridin-2-yl)-1H-1,2,4-Triazol-5-Amine
- 中文名称1-(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)-3-(2-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺
- IUPAC名称1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-3-(pyridin-2-yl)-1H-1,2,4-triazol-5-amine
- 其它别名1-(6,7-Dimethoxy-4-quinazolinyl)-3-(2-pyridinyl)-1H-1,2,4-triazol-5-amine
- CAS编号1080622-86-1
- MFCD编号:MFCD17392566
- EINECS号:808-414-0
- 分子式:C17H15N7O2分子量:349.35
- 产品CID: 116804
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → DNA损伤(DNA Damage)
物理性质
- 沸点642.3±65.0 °C at 760 mmHg
- 闪点342.2±34.3 °C
- 密度1.5±0.1 g/cm3
- pKa:0.00±0.19(预测)
- PSA:114.59
- LogP:0.83
- 折射率1.737
- 蒸汽压0.0±1.9 mmHg at 25°C
- 溶解性DMSO: Soluble0.5mg/mL, Clear (Warmed)
- 外观形态白色至米色粉末
- 储存条件置于阴暗处,密封干燥,2-8°C
- 产品应用该化合物是一种可逆的抗热剂抑制剂,对ATR没有影响,对其他PI3K或PIKK家庭成员的抑制作用最小;它抑制依赖ATM的磷酸化和因电离辐射而诱导的P53;它增加含G2/MDNA的细胞比例,并减少HELA细胞的G1级DNA含量;在不影响细胞电镀效率或可行性的情况下,瞬间暴露于CP-4667222的热拉细胞对IR的敏感度.
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主要参考文献
1: Węsierska-Gądek J, Heinzl S. Interactions Between Ataxia Telangiectasia Mutated Kinase Inhibition, Poly(ADP-ribose) Polymerase-1 Inhibition and BRCA1 Status in Breast Cancer Cells. J Cancer Prev. 2014 Jun;19(2):125-36. doi: 10.15430/JCP.2014.19.2.125.
2: Guo K, Shelat AA, Guy RK, Kastan MB. Development of a cell-based, high-throughput screening assay for ATM kinase inhibitors. J Biomol Screen. 2014 Apr;19(4):538-46. doi: 10.1177/1087057113520325. Epub 2014 Jan 24. Erratum in: J Biomol Screen. 2014 Dec;19(10):1418. Review. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-08-0763.
合成参考文献
参考文献:10.1124/mol.119.115964
摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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