CAS: 53460-88-1; 3-Formylbenzene-1-Sulfonyl Chloride

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2-phenyl-1,3-dioxolane benzaldehyde sodium hydroxy(phenyl)methanesulfonate belinostat

合成工艺路线路线简述

    📜Sodium Hydroxy(Phenyl)Methanesulfonate置于氯磺酸,Potassium Sulfate体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 28.0H,以69%的收率获得产物3-甲酰基苯磺酰氯
    参考文献:Belinostat有效合成途径的发展
    标题:Belinostat有效合成途径的发展
    摘要:报道了贝利司他的实用合成路线.通过从苯甲醛开始的五步过程获得belinostat,该过程包括与亚硫酸氢钠的加成反应,与氯磺酸的磺氯化,与苯胺的磺酰胺化,Knoevenagel缩合和与羟胺的最终酰胺化.该策略的关键是使用经济实用的方法制备3-甲酰基苯磺酰氯.该路线的主要优势包括廉价的原料和可接受的总产率.进行了放大实验,以提供33%的总收率的169 G Belinostat,其纯度为99.6%.
    DOI:10.1021/acs.Oprd.6B00170

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    合成参考文献


    参考文献:10.1055/s-0036-1589015
    摘要:Chen G, Bao X, Liu Z, Liang X, Song D, Shi T, Zhao X, Bao C. Synthesis of 3-Formylbenzenesulfonyl Chloride Derivatives. Synthesis. 2017 May 05;49(14):3165–70. doi: 10.1055/s-0036-1589015.
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