CAS: 35858-81-2; H-Trp-Obzl.Hcl

相似化合物

4299-69-8 22839-16-3 69876-37-5

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参考文献:靶向重组酶rad51家族中蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂
标题:靶向重组酶rad51家族中蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂
摘要:抑制蛋白质与蛋白质相互作用的小分子的发展仍然是化学生物学和药物发现中的挑战.在这里,我们报道了结合吲哚基片段的发展,该片段结合在rad51人性化替代物的浅表囊中.rad51是一种依赖于atp的重组酶,在双链dna断裂的修复中起关键作用.它既可以自缔合,与dna形成细丝结构,又可以通过常见的" Fxxa"四肽基序与brca2蛋白相互作用.我们精心设计了先前确定的靶向fxxa序列位点的片段,并开发了比初始片段强约500倍的小分子抑制剂.铅化合物与brca2衍生的ac-Fhta-Nh 2竞争肽和rad51的自缔合肽,但它们对atp结合没有影响.这项研究是首次报道针对这一具有挑战性的目标的小分子量片段的研究.
DOI:10.1002/cmdc.201402428

专利信息

专利号:US-3953416-A
优先权日:1971-12-20
标 题:Synthetic decapeptide having the activity of the luteinizing hormone releasing hormone and method for manufacturing the same
发明人：FOLKERS KARL; CURRIE BRUCE L; CHANG JAW-KANG; SIEVERTSSON HANS; BOGENTOFT CONNY
权利人:FOLKERS KARL; CURRIE BRUCE L; CHANG JAW KANG; SIEVERTSSON HANS; BOGENTOFT CONNY
摘要:A synthetic decapeptide, L-pglutamyl-L-histidyl-L-tryptophanyl-L-seryl-L-tyrosyl-glycyl-L-leucy l-L-arginyl-L-prolyl-glycinamide which has the hormonal activities of the luteinizing hormone releasing hormone (LRH) of the hypothalamus gland of mammals is produced by utilizing as the key starting materials, the amino acids, glutamic acid or pyroglutamic acid, histidine, tryptophan, serine, tyrosine, glycine, leucine, arginine, and proline. Synthesis of the decapeptide is accomplished by coupling, in appropriate combinations of appropriate protected forms of the amino acids, and finally deprotecting to yield the amide, L-pglutamyl-L-histidyl-L-tryptophanyl-L-seryl-L-tyrosyl-glycyl-L-leucy l-L-arginyl-L-prolyl-glycinamide.

专利号:CN-109134460-B
优先权日:2018-08-02
标 题:Synthesis method of beta-carboline compound