📜2-氟苯胺置于盐酸,Tin(II) Chloride Dihdyrate,硝酸,乙酸酐,溶剂黄146体系中,用 乙醇,水 用作溶剂,化学反应 4.5H,反应生成2,3-二氨基氟苯
参考文献:使用非细胞毒性细胞死亡调节剂克服慢性粒细胞性白血病细胞对伊马替尼的耐药性.
标题:使用非细胞毒性细胞死亡调节剂克服慢性粒细胞性白血病细胞对伊马替尼的耐药性.
摘要:最近的研究检查了通过与过氧化物酶体增殖物激活受体γ(pparγ)配体联合治疗克服慢性粒细胞白血病(cml)患者伊马替尼耐药的可能性.吡格列酮是一种完整的pparγ激动剂,通过逐渐消除残留的cml干细胞池,提高了患者的生存率.为了评估pparγ激动剂的药理学特征对规避耐药性的重要性,部分pparγ激动剂4'-(((2-丙基-1H-苯并[d]咪唑-1-基)甲基]-[1,1]研究了替米沙坦衍生的'-联苯基]-2-羧酸和其他相关衍生物.带有[1,1'-联苯]-2-羧酰胺部分的4-取代的苯并咪唑衍生物使k562耐药细胞对伊马替尼治疗敏感.尤其是衍生物18A-F,在10μm时不会激活pparγ超过40%的细胞,从而恢复了伊马替尼在这些细胞中的细胞毒性.细胞死亡调节特性高于吡格列酮.有趣的是,所有新化合物对非耐药性和耐药性细胞均无细胞毒性.他们仅与伊马替尼联用才发挥抗肿瘤作用.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2019.111748