CAS: 176219-04-8; 4-Methoxy-2-(((5-Methoxy-1H-Benzo[d]Imidazol-2-yl)Sulfinyl)Methyl)-3,5-Dimethylpyridine 1-Oxide

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5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]硫代]-1H-苯并咪唑n-氧化物 5-Methoxy-2-[[(4-Methoxy-3,5-Dimethylpyridin-2-Yl-1-Oxide)Methyl]Sulfanyl]-1H-Benzimidazole 142885-92-5
奥美拉唑 5-Methoxy-2-{[(4-Methoxy-3,5-Dimethylpyridin-2-yl)Methyl]Sulfinyl}-1H-Benzimidazole 73590-58-6

奥美拉唑置于间氯过氧苯甲酸体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应生成埃索美拉唑ep杂质e
参考文献:使用q-Tof-Lc-Esi-Ms / Ms和NMR实验鉴定和降解奥美拉唑的应力降解产物的结构:评估降解产物的毒性†
标题:使用q-Tof-Lc-Esi-Ms / Ms和NMR实验鉴定和降解奥美拉唑的应力降解产物的结构:评估降解产物的毒性†
摘要:奥美拉唑(omp)是用于治疗消化性溃疡和胃食管反流疾病(gerd)的质子泵抑制剂原型,已按照ich指南q1A(r2)进行了强制降解研究.该药物在酸,碱,中性水解和氧化降解条件下进行降解,形成总共16种降解产物,通过lc-Ms / Ms实验和准确的质量测量对其进行表征.合成了氧化降解产物(omp-15和omp-16),并通过各种NMR实验证实.通过mtt法测试了omp-15和omp-16对正常人细胞hek 293和nih3T3的细胞毒性作用.根据细胞毒性结果,与标准omp相比,发现omp-15和omp-16对正常细胞的毒性作用相对较弱.此外,Protox-Ii预测工具评估了omp及其降解产物(omp-1至omp-16)的计算机毒性.预计omp和omp-8具有致癌性,Omp-7具有肝毒性,Omp-2,Omp-3,Omp-9,Omp-11,Omp-14和omp-16具有高度的免疫系统毒性.分数.
Doi:10.1039/c9Nj00932A

专利信息

专利号:US-9428486-B1
优先权日:2014-07-29
标 题 :Efficient process for the preparation of Esomeprazole (S)-Binol complex
发明人：STABILE PAOLO; BERTOLAZZI MORENO; FACCIN NICOLA; RASIA DIEGO
权利人:F I S - FABBRICA ITALIANA SINTETICI S P A; F I S —FABBRICA ITALIANA SINTETICI S P A
摘要:Object of the present invention is an improved process for the preparation of Esomeprazole (S)-BINOL complex which is a key intermediate for the synthesis of Esomeprazole and salts thereof.